【摘 要】
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伊马替尼是首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功。但在临床应用中,部分患者产生了耐药性。Bcr-Abl激酶结合位点突变是伊马替尼产生
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伊马替尼是首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功。但在临床应用中,部分患者产生了耐药性。Bcr-Abl激酶结合位点突变是伊马替尼产生耐药性的主要原因,第二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性,但不能有效克服T315I突变。AP245234等针对T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂相继出现,展现出较好的临床应用前景。本文综述了用于治疗慢性粒细胞性白血病的酪氨酸激酶抑制剂。
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