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吉非替尼为靶向性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂,2005年批准进口中国用于治疗局部晚期及或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）,其疗效好且血液系统不良反应较少,最常见的不良反应为腹泻和皮肤反应。2015年7月13日,美国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于转移性非小细胞肺癌靶向性表皮生长因子受体基因突变的患者。本文主要综述了其近年国内外的临床研究进展。