【摘 要】
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合成了戊喹及其异构体 Win-5037以及它们的环取代衍生物14个。初步药理试验表明,大多数化合物对感染伯氏疟原虫的鼠的抑制性治疗显示中等活性,但除4-甲基衍生物(10a,b)外均低
【机 构】
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第二军医大学抗疟药研究室,第二军医大学抗疟药研究室,
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合成了戊喹及其异构体 Win-5037以及它们的环取代衍生物14个。初步药理试验表明,大多数化合物对感染伯氏疟原虫的鼠的抑制性治疗显示中等活性,但除4-甲基衍生物(10a,b)外均低于伯氨喹。对鼠约氏疟原虫感染的病因性预防作用除4-甲基戊喹(10b),5-间氟苯氧基-2-苯氧基-Win-5037(9)外均不及伯氨喹。在猴疟根治试验中仅2-苯氧基-Win-5037(5a)的作用与伯氨喹相当。
Pentoxyquinoline and its isomers Win-5037 and their ring-substituted derivatives were synthesized. Preliminary pharmacological tests showed that most compounds showed moderate activity in inhibitory treatment of mice infected with Plasmodium berghei but lower than primaquine except 4-methyl derivatives (10a, b). The etiologic prophylaxis against P. yoelii infection in mice was none other than primaquine except 4-methylpentaquin (10b), 5-m -fluorophenoxy-2-phenoxy-Win-5037 (9) The effect of 2-phenoxy-Win-5037 (5a) alone is comparable to that of primaquine in the treatment of monkey malaria.
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