疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:5-三氟乙酰基伯氨喹及其衍生物的合成

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伯氨喹与三氟乙酸酐作用,可制得相应的N-三氟乙酰基伯氨喹(2),也可形成双-(三氟乙酰基)伯氨喹(化合物6),后者再水解,生成5-三氟乙酰基伯氨喹,简称三氟乙酰伯氨喹(11)。化合物1,3~5以及7~10,均按上法分别制得。其中以化合物11杀灭鼠、猴疟原虫组织期裂殖体的作用最强,对小鼠的急性毒性比伯氨喹低2倍。是一种值得研究的疟原虫组织期裂殖体杀灭剂。 The reaction of primaquine with trifluoroacetic anhydride gives the corresponding N-trifluoroacetyl primaquine (2) and also bis- (trifluoroacetyl) primaquine (compound 6), which in turn Hydrolysis, resulting 5-trifluoroacetyl primaquine, referred to as trifluoroacetyl primaquine (11). Compounds 1, 3 ~ 5 and 7 ~ 10, respectively, according to the above method were prepared. Among them, compound 11 was used to kill mice, and the strongest effect of schistosoma japonicum during tissue stage was obtained. The acute toxicity to mice was 2 times lower than that of primaquine. Is a worthwhile study of the malaria parasite tissue schizo-bactericide.
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