【摘 要】
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7α-甲基炔诺酮(Ⅰ)的口服抗促性腺激素活性和抑制排卵活性均强于炔诺酮,对大鼠口服给药0.1mg/天,即产生显著的抑制排卵作用。炔诺酮肟具有抗孕激素活性和抗着床活性。为寻
【机 构】
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北京医科大学药物化学教研室,北京医科大学药物化学教研室
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7α-甲基炔诺酮(Ⅰ)的口服抗促性腺激素活性和抑制排卵活性均强于炔诺酮,对大鼠口服给药0.1mg/天,即产生显著的抑制排卵作用。炔诺酮肟具有抗孕激素活性和抗着床活性。为寻找新的抗孕激素类抗生育药物,我们设计合成了7α-甲基炔诺酮肟(Ⅱ)。合成路线如下:
7α-norgestrel (Ⅰ) oral anti-gonadotropin activity and inhibit ovulation activity were stronger than norethindrone, oral administration of 0.1mg / day, which had a significant inhibitory effect on ovulation. Norethindrone oxime has anti-progestational and anti-implantation activity. To find a new antiprogestational anti-fertility drug, we designed and synthesized 7α-norgestrel oxime (Ⅱ). The synthetic route is as follows:
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