【摘 要】
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天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一。研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a~d。所有目标化合物和中间体的化学结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS等波谱进行确证。并采用台盼蓝染色法测试了目标化合物对人白血病细胞株HL-60和THP-1的体外抗增殖能力。实验结果表明,目标化合物4 a~d对THP-1的抑制能力强于HL-60,其中活性最强
【机 构】
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黑龙江八一农垦大学生命科学技术学院,沈阳药科大学中药学院
【基金项目】
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黑龙江省大学生创新训练项目(201910223032),黑龙江八一农垦大学学成引进人才科研启动计划(XYB2018-14),黑龙江八一农垦大学基础培育项目(ZRCPY201910)。
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天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一。研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a~d。所有目标化合物和中间体的化学结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS等波谱进行确证。并采用台盼蓝染色法测试了目标化合物对人白血病细胞株HL-60和THP-1的体外抗增殖能力。实验结果表明,目标化合物4 a~d对THP-1的抑制能力强于HL-60,其中活性最强
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