【摘 要】
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阿基瑞林，又称乙酰基六肽-8、六胜肽等。它作为肉毒毒素的安全替代品，具有显著的抗皱活性，是美妆市场上需求潜力很大的抗皱多肽原料。当前阿基瑞林主要是通过固相合成方法得到的，由于所使用的Rink Amide AM树脂单价高、上载量低，造成了阿基瑞林原料价格高昂，不利于其大规模生产及推广应用。本文中使用固-液相结合的方法，首先用高上载量、单价低的2-CTC树脂合成六肽片段，六肽片段再经酰胺化处理得阿基瑞
【基金项目】
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西安市博士后创新基地项目（市人社:2019-683号）资助；
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阿基瑞林，又称乙酰基六肽-8、六胜肽等。它作为肉毒毒素的安全替代品，具有显著的抗皱活性，是美妆市场上需求潜力很大的抗皱多肽原料。当前阿基瑞林主要是通过固相合成方法得到的，由于所使用的Rink Amide AM树脂单价高、上载量低，造成了阿基瑞林原料价格高昂，不利于其大规模生产及推广应用。本文中使用固-液相结合的方法，首先用高上载量、单价低的2-CTC树脂合成六肽片段，六肽片段再经酰胺化处理得阿基瑞林粗品，粗品经纯化后得纯度95%以上的阿基瑞林，收率59.77%。本方法成本低、收率高，为C端酰胺化多肽的合成提供了一种新思路。
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