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以(1S,2R-(1-苄基-2-羟基-3-(异丁胺)丙基)氨基甲酸叔丁酯、对乙酰氨基苯磺酰氯为原料进行反应,所生成的产物上的氨基受到其他基团的保护;这些基团用盐酸脱去后,即可生成地瑞那韦磺胺片断(化学名为4-氨基-N-[(2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺),其收率达92%以上,无需催化加氢且无固废。