【摘 要】
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目的 合成Her-2环肽修饰的Heparosan多糖聚合物,制备阿霉素(doxorubicin,DOX)靶向聚合物胶束,并对其体外理化性质和靶向性进行评价.方法 通过酰胺反应将Her-2环肽连接到Hep-arosan 多糖-胱氨-维生素E琥珀酸酿(heparosan-cystamine-vitamin E succinate,KSV)聚合物上,合成两亲性靶向聚合物(Her-2 peptide-heparosan-cystamine-vitamin E succinate,PKSV),并包载阿霉素制备还原敏
【机 构】
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无锡卫生高等职业技术学校药学系,江苏无锡214028;江南大学药学院江苏无锡214122;无锡卫生高等职业技术学校药学系,江苏无锡214028;江南大学药学院江苏无锡214122
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目的 合成Her-2环肽修饰的Heparosan多糖聚合物,制备阿霉素(doxorubicin,DOX)靶向聚合物胶束,并对其体外理化性质和靶向性进行评价.方法 通过酰胺反应将Her-2环肽连接到Hep-arosan 多糖-胱氨-维生素E琥珀酸酿(heparosan-cystamine-vitamin E succinate,KSV)聚合物上,合成两亲性靶向聚合物(Her-2 peptide-heparosan-cystamine-vitamin E succinate,PKSV),并包载阿霉素制备还原敏感型主动靶向的给药系统(DOX/PKSV),考察胶束粒径、包封率、体外释放等制剂学性质,同时,选择Her-2受体低表达的MCF-7细胞和Her-2受体高表达的SK-BR-3细胞进行体外肿瘤靶向性进行评价.结果 经Her-2环肽修饰的DOX/PKSV靶向聚合物胶束的为粒径约200 nm的均匀的球形粒子,zeta电位为(-23.84±1.43)mV,载药量为(11.22±1.04)％,具有良好的血清稳定性和还原敏感释药特性.体外细胞实验表明,相比于DOX/KSV胶束,DOX/PKSV胶束对SK-BR-3细胞表现出更强的细胞毒性和细胞摄取.结论 DOX/PKSV胶束能够提高肿瘤靶向性,为Heparosan多糖的主动靶向递送系统的设计提供借鉴.
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