吲唑相关论文
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HD......
取代的(1H)-吲唑衍生物,是吲哚的生物电子等排体,具有广泛的生物活性在药物开发中有着不可替代的作用,尤其是C7位带有取代基的(1H)......
鼻咽癌是一种常见的头颈部鳞状细胞癌,在我国华南地区高发。然而,由于疾病确诊时间晚、且常伴有局部复发与远处转移,鼻咽癌患者预......
在众多的光致变色化合物中,二芳基乙烯化合物凭借着其良好的热稳定性和抗疲劳性,目前已经逐渐发展成为最具潜力的光电功能材料之一......
4-溴-2-氟苯腈(1)与盐酸肼关环得到3-氨基-6-溴-1H-吲唑(2);化合物2的3位氨基与烷基酮通过还原胺化反应,得到(6-溴-1H-吲唑-3-基)-......
Aza-Michael反应是有机合成中构建C-N键、合成β-氨基羰基化合物的重要反应之一,通过aza-Michael反应可以构建复杂天然产物和药物......
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设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代......
有效防治钢铁、铜等金属材料在严酷环境下如酸、海水溶液中被腐蚀是关系到国计民生的重大战略,因此发展新型绿色、高效有机缓蚀剂......
采用单因素试验法对N-(2-(5-溴-1H-吲唑-1-基)苯基)-2-氯烟酰胺合成反应的反应条件进行了优化和研究,对关键步骤中间体I的合成确定了各......
蛋白酶激活受体-4(PAR-4)是一个由300个氨基酸经过7次跨膜形成的G蛋白偶联受体,它可通过与凝血酶的结合诱导血小板聚集,参与凝血过程......
以1H-吲唑-3-羧酸为起始原料,经过硝化和酯化反应制得5-硝基吲唑-3-羧酸乙酯(2);2与1-氯-二乙胺基乙烷偶联后水解成盐合成了一个新型......
吲唑是一类含有N原子的不饱和杂环化合物,具有很好的生物活性和药理活性,如:抗炎活性、抗肿瘤活性、抗病毒活性等。因此,该类化合......
以邻氨基苯乙酮(2)为原料,经过连续的重氮化-还原一缩合反应序列制得3-甲基-1H-吲唑(3);3经(Boc):0保护亚氨基后以NBS进行甲基溴代反应制得1......
以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-......
目的采用骨架跃迁策略设计非核苷类NEDD8活化酶(NAE)抑制剂,并测试其抗肿瘤活性。方法通过23步反应以较高收率合成双磺酰胺类化合......
本论文工作包括两个部分:第一部分是新型吲唑类HCV抑制剂的构效关系研究;第二部分是金属催化的类药性杂环骨架合成与修饰新方法研......
研究以2,5-二甲基苯胺和2,6-二甲基苯胺为原料,经过乙酰化、溴代、重氮化等反应合成5溴-7甲基吲唑、7溴-6甲基吲唑、5溴-6甲基吲唑......
基于吲唑环的特殊性,目前在医药领域对吲唑类化合物的研究异常活跃。在吲唑类化合物的合成中,取代吲唑及吲唑硼酸是重要的中间体,而针......
吲唑类化合物具有抗抑郁、抗炎、镇痛解热、多巴胺拮抗、抗肿瘤、抗艾滋病毒和避孕等药物活性,在农药方面也有广泛的应用。正是由......
我们报道了一种简便有效的Ru(II)-催化偶氮苯与乙醛酸乙酯的高选择性[4+1]环化反应,该反应历程涉及C—H键的活化.这种策略能够以中......
设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代......
本篇硕士论文主要分为以下三个部分:芳炔与1,3-偶极子的环加成反应综述、芳炔与重氮环己烯酮类衍生物的反应研究、芳炔与Mitsunobu......
学位
吲唑环由于其特殊的化学结构和生物学特性,而被广泛应用于药物开发中。阿西替尼是已获批上市用于治疗肾细胞癌的含有吲唑环结构的......
随着药物合成技术的不断提高,医药研究者们希望能够找到更高效、便捷、绿色环保的合成路线来制备药物。机械化学技术作为一种潜力......
本文通过模仿、改造、替换基团,设计并合成了一系列新型吲唑类、四嗪类以及吡啶并吡唑酰胺类农药,并通过气质联用、核磁氢谱等检测......
吡唑类衍生物在当今农药发展中占有重要位置,氟虫腈(fipronil)是一个极具代表性的芳香基吡唑类杀虫剂,是一个GABA-氯离子通道抑制剂。......
1H-吲唑类化合物具有广泛的生物活性和药理活性,可以作为类胰岛素生长因素受体(IGF-1R)抑制剂,对肿瘤的治疗具有重要的意义。1H-吲......
随着社会不断发展、环境不断被破坏,人类对于环境保护意识也就越来越高。为了保护环境,农药也在做着变革。“高效,低毒,环境友好”......
本论文合成了1-二硫代-4-二甲基氨基苯基偶氮-5-吲唑苄基酯(benzyl-4-dimethylaminophenylazo-5-indazole-1-carbodithioate,BPCD)......
本文使用邻-三甲基硅基苯酚三氟甲磺酸酯,在氟试剂的作用下原位生成苯炔,与重氮膦酸酯类化合物发生[3+2]环加成反应,通过对底物的......
低氧诱导因子-1(HIF-1)是调控肿瘤内缺氧效应的关键转录因子,是当前抗肿瘤药物研发的重要靶标。目前已发现众多HIF-1抑制剂,其中YC......
杂环化学是有机化学的一个重要组成部分。杂环化合物的应用范围极广,涉及医药、农药、染料、生物膜材料、超导材料、贮能材料、分......
取代的(1H)-吲唑环体系是自然界中普遍存在的杂环,在药物化学中起着不可替代的作用,取代的(1H)-吲唑类化合物传统的合成方法或多或......
以3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,经两步反应制得中间体1H-吲唑-7-甲酸甲酯(3);3分别与三氯氧磷、液溴和碘单质反应制得3的3-位......
低氧诱导因子l(HIF-1)与肿瘤细胞的生长、侵袭和耐药密切相关,在肿瘤细胞内HIF-1高度表达,因此新型的HIF-1抑制剂可作为潜在的抗肿瘤......
在综合有关文献的基础上,结合国内实际情况对HIV-1活性抑制化合物BMS-378806的原始合成路线作了部分改进:以国内有售的草酰氯单乙酯......
学位
吲唑衍生物和马来酰亚胺类衍生物是具有广泛的生物活性的化合物,它们广泛应用在工业,农业,医学等领域。由于具有广泛的应用前景,化......
以咪唑和吲唑为原料,合成了1,3–二乙基咪唑盐及1,2–二乙基吲唑盐.两种盐分别与Pd Cl2和K2CO3反应,合成了氮杂环卡宾Pd(Ⅱ)的配合物......
CD38是ADP核糖环化酶家族中具有酶催化活性、受体功能、信号转导功能等特殊性质的一种Ⅱ型跨膜糖蛋白。本文在已经报道的吲哚类CD3......
以2,6-二氯苯腈为起始原料通过5步反应合成了9个具有抗肿瘤活性的吲唑类化合物并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选.目标产物结构经^1H......
吲唑是一类重要的杂环化合物及合成中间体,具有广泛的生物学活性(如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌等),是药物分子中常见的优......
利用微波促进有机合成的方法,以查尔酮为起始物,合成了系列的4,6-二芳基-4,5-二氢-3-羟基-1(1H)-吲唑衍生物,并对其结构及互变异构现象进......
期刊
目的合成两个吲唑衍生物,并初步评价其体外抗鼻咽癌活性。方法以6-溴-1H-吲唑为起始原料,通过Suzuki偶联和Buchwald-Hartwig偶联反......
采用硅胶、葡聚糖凝胶SephadexLH-20和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等多种色谱技术,对地胆草根部的化学成分进行分离纯化,从地胆草醇提......