代谢稳定性相关论文
本论文分为两部分:第一部分:近些年来,细胞程序性坏死已经被认为是一种可控的细胞死亡方式,而且它与多种炎症疾病有关。目前针对细......
硫酸鱼精蛋白是从各种鱼类精子中提纯的富含60%多精氨酸的强碱性蛋白,能够和负电性的肝素结合,作为肝素的拮抗剂,使肝素失去抗凝作......
糖尿病是一种机体长期处于高血糖状态的代谢紊乱性疾病,可引起多种并发症严重危害人类健康。2型糖尿病是最常见的一种糖尿病类型,......
目的:考察比阿培南在人肝微粒体、人肾S9和体外人空白血浆中的代谢稳定性,并推测代谢产物的结构及可能的代谢途径.方法:采用高效液......
中圖分类号 969.1;R917 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）11-1325-05 DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.11.08 摘......
通过增强胰岛素的敏感性是2型糖尿病一条有效的治疗途径。研究表明吲哚美辛衍生物GY3与rosiglitazone作用机制不同为非PPARγ激动......
目的本研究旨在通过建立LC-MS/MS方法对丹参中的一个单体成分—丹参酮ⅡA—采用制剂新技术获得的多个剂型进行生物利用度比较研究,......
癌症是仅次于心脑血管疾病影响人类健康的第二大“健康杀手”。在我国,癌症发病率也呈逐年上升的态势,这其中肺癌是发病率与致死率......
应用体外肝微粒体孵育体系,采用超快速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,研究海南崖豆藤抗炎活性成分6-methoxy-8,8-dimethyl......
目的：采用不同种属肝微粒体,研究黄酮类化合物pongachin的体外代谢特性,明确参与pongachin代谢的CYP酶亚型。方法：选择UPLC-MS/MS测......
目的建立大鼠皮肤中UP302定量的LC-MS/MS方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药24h后的皮肤吸收量,以及离体大鼠皮肤中UP3......
应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B（lanceolatin B）在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要......
期刊
目的:对比丹酚酸B(SAB)和丹酚酸B二甲酯(DMB)在人肝微粒体中的代谢稳定性,并鉴定DMB的代谢产物。方法:应用体外人肝微粒体孵育体系......
目的:应用体外肝微粒体孵育体系,研究抗肿瘤化合物HK-7在人、SD大鼠、昆明种小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中的代谢稳定性,确定H......
回 回 产卜爹仇贱回——回 日E回。”。回祖 一回“。回干 肉果幻中 N_。NH lP7-ewwe--一”＄ MN。W;- __._——————》 砧叫]们......
药物代谢的稳定性测试是新药发现阶段的关键环节,实现药物的低清除率通常是药物代谢稳定性设计中的重要目标。如何准确评估低清除......
<正>代谢稳定性是化合物的重要性质,在药物研发早期对化合物的代谢性质进行预测能够避免资源浪费,提高研发的效率[1]。本文实验测......
本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆药代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征。通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口......
阿片受体在镇痛的过程中扮演着重要作用。作用于阿片受体的药物如吗啡在临床中被视为疼痛治疗的黄金标准,但它所带来的副作用,包括......
游离脂肪酸受体1(FFAR1/GPR40)是中、长链脂肪酸的内源性受体。GPR40在胰岛β细胞大量表达,激动胰岛β细胞上的GPR40受体能增强葡......
药物代谢的稳定性作为一个药物的关键性质,是极其重要的,决定了药物药代动力学的主要性质。因此为了降低在临床阶段由于候选药物的......
阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,包括μ、δ、κ三种经典的受体以及ORL1受体。其中μ受体介导了强效的镇痛作用,但一般与耐受、依......
五肽PEP801（Met-Gln-Cys-Asn-Ser）是一种合成的小分子五肽，它是首次在痢疾阿米巴中提取产生，并被发现具有抗炎活性的的小分子五肽。在......
癌症是威胁人类健康的主要疾病之一,紫杉醇和多烯紫杉醇是目前临床一线治疗多种癌症的首选药物。尽管如此,在临床应用中紫杉醇和多......
采用商品化的人、Beagle犬、食蟹猴、SD大鼠的肝微粒体酶,考察E7在4个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异。采用选择......
应用体外肝微粒体孵育体系,考察胡椒碱在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,确......
以大鼠肝S9系统为体外代谢模型，利用高效液相色谱法检测抗球虫新药纳川珠利与大鼠肝S9孵育后的含量，研究纳川珠利在大鼠肝S9系统中的......
目的:建立测定大鼠肝微粒体孵育体系中新型胰岛素增敏剂ZG02质量浓度的方法,并探讨ZG02的体外代谢稳定性。方法:分别将ZG02溶解于......
目的探究补骨脂酚在大鼠和人肝微粒体中细胞色素P450酶(CYP酶)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)的代谢稳定性及性别差异。方法......
天然活性物质是创新药物研发的巨大宝库。在人类与疾病抗争的历史长河中,天然活性物质扮演着关键角色,雷公藤甲素是提取自植物雷公......
假马齿苋为玄参科匍匐草本植物假马齿苋Bacopa monnieri(L.)Wettst.的全草,有清热解毒、清肝明目之功效。全草入药,有消肿之效。现......
为了发现具有抗癌活性的医药先导化合物，本文在原有工作基础上，设计并合成了通式分别为（Ⅲ）和（Ⅳ）两个系列共计57个未见文献报道的新化合......
在药物发现过程中,药代动力学研究成本高、耗时长,已成为制约新药开发速度和成功的瓶颈。因此,有必要在药物发现过程的早期阶段进......
中草药作为一种传统的疾病治疗手段已有数千年的历史,近年来由于现代医学的发展,主要作为补充和替代医疗手段在世界范围内广泛应用......
先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用......
<正>天然药物分离提取技术和组合化学等技术的发展,大大加快了候选药物的发现速度,每年都有成千上万的新化合物需要进行筛选。药代......
探讨喜树碱衍生物NCP4在人、SD大鼠、beagle犬肝微粒体中的体外代谢稳定性及代谢产物。应用体外肝微粒体孵育体系,采用HPLC-UV-MS(......
