喜树碱衍生物相关论文
研究目标:喜树碱(CPT)是一种抗肿瘤药物,于1966年由Wall等人从喜树中首次分离出来。喜树碱具有显著的细胞毒活性,并通过结合拓扑异构......
本文在研究制备了包载10,11-亚甲二氧基喜树碱(MD-CPT)的透明质酸纳米乳(HANs)经皮给药系统的基础上,进一步研究了载MD-CPT透明质酸纳......
宫颈癌是最常见的妇科恶性肿瘤,实行以手术和放疗为主的综合治疗,以顺铂为基础的同步放化疗化疗使宫颈癌死亡危险度下降30%~50%[1].......
NCP4是在9-NC的基础上采用计算机设计合成开发的新型喜树碱类抗癌药物。药理试验证实NCP4在人体血浆中具有良好的稳定性,对S-180肿瘤......
恶性肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,寻找有效的抗肿瘤药物已成为国内外的重要研究课题。喜树碱(camptothecin,CPT)是从中国珙......
喜树碱(camptothecin,以下简称CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptotheca acuminata)分离的五环生物碱类化合物,不仅以显著的抗肿瘤、抗......
本文以喜树碱为母体化合物合成了17个未见文献报道的喜树碱新衍生物,并通过IR、H1NMR、LC-MS方法确认了所得化合物结构。 为了降......
癌症已成为威胁人类健康的重大疾病之一,是仅次于心血管疾病的第二大死因。目前,药物化疗是临床治疗癌症的主要手段之一。由于耐药性......
目的:盐酸伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是半合成的可溶性喜树碱衍生物,是选择性拓扑异构酶I抑制剂,临床用于转移性结肠直肠癌复发和恶......
为了提高喜树碱衍生物水溶性,降低毒性,增强其抗肿瘤活性及在血浆中的稳定性,采用了含氮杂环化合物对10羟基喜树碱的10位进行亲核......
喜树碱是具有抗肿瘤作用的天然生物碱。其作用机制独特,主要通过作用于拓扑异构酶I阻碍DNA的复制而发挥作用,是较为经典的先导化合物......
目的:WCN-21是一个新合成的喜树碱衍生物。在前期研究中,我们发现WCN-21具有优良的抗肿瘤活性且毒性小。但由于其水溶性差的特点,......
为了提高喜树碱衍生物的对肿瘤细胞的抑制增殖活性和生物利用度,增强其在血浆中的稳定性,并降低毒性,本文用亲核取代反应合成了18个新......
本论文综述了喜树碱及喜树碱衍生物的研究现状,研究了喜树碱及喜树碱衍生物C-9位区域选择性硝化反应。 喜树碱及喜树碱衍生物在......
(1)疟疾是一种很古老的疾病,其对人类的危害已有数千年的历史。即使是文明高度发达的现代社会每年仍有数百万的人死于这种以蚊虫叮咬......
利用量子化学密度泛函理论(DFT)中的杂化泛函B3LYP对三个系列60个喹啉环取代的喜树碱衍生物(CPTs)进行了构型优化,在6-311+G(d,p)......
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响.利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得......
为研究喜树碱(CPT)类化合物的杀线虫活性,以喜树碱为原料,经烷基化、氧化、酯化等步骤合成了13个7-C-取代的20-(S)-喜树碱衍生物,......
利用密度泛函理论(DFT)在杂化泛函B3LYP和基组6-311G(d,p)水平下对7,10-位双取代喜树碱衍生物( CPTs)进行了构型优化,计算出分子的电子结......
概述了近年来临床抗癌良药喜树碱衍生物topotecan,CPT-11T抗癌活性的发现,抗癌机制及其临床应用。......
肺癌是全世界发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。随着全世界工业化进程的加快导致空气污染问题日趋严重,肺癌的发病率也在逐年升高。......
采用毛细管区带电泳法考察新型喜树碱衍生物(L-P)在不同pH溶液中的结构稳定性,并在接近人体生理条件下(310K,pH7.4)研究由内酯环结构形......
急性髓性白血病(Acute Myeloid Leukemia, AML)是一种异质性的恶性血液肿瘤。过去二十年间,人们对于AML在生物学、分子和细胞遗传......
目的:研究新型水溶性开环喜树碱衍生物XY-8的体内外抗肿瘤活性,并初步探讨其抗肿瘤机制。方法:MTT法测定XY-8对15种肿瘤细胞株的细胞......
喜树碱衍生物对瘢痕疙瘩成纤维细胞的增殖有明显的抑制作用,为提高药物利用度,提供透皮给药的治疗途径,本文采用微乳法制备了一种......
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是......
为了提高喜树碱内酯环的稳定性降低其毒性,增加其抗肿瘤效能,以喜树碱为先导化合物,通过酯化反应直接合成了17个20(S)-喜树碱肉桂酸......
喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptotheca acuminata)中提取出来的一种......
DNA拓扑异构酶是细胞的一种核酶,通过调控DNA分子的解旋、松弛、断裂,然后重新闭合,使DNA进行翻译、修补、复制等功能,在细胞周期中维......
喜树碱是从中国特有植物喜树中分离出的一类含五元环结构的生物碱,其具有非常显著的抗肿瘤活性而被人们所关注。此外,喜树碱还有较......
透明质酸纳米微乳经皮药物释放体系,在皮肤渗透、定量给药、药物缓释、延长药效和浅表层病灶区定位方面体现了诸多优势。10,11-亚甲......
目前有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道 ,许多高活性的喜树碱衍生物相继问世。其中 ,10 羟基喜树碱、拓普替康、伊立替......
喜树碱类抗肿瘤药广泛用于癌症化疗,作用靶点为靶向DNA复制过程中的Topoisomerase I (Topo I)。但是,由于喜树碱(CPT)的分子结构,......
目的:采用反相离子对高效液相色谱法优化盐酸伊立替康中有关物质的检查方法。方法:采用C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-20......
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是......
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响。利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得......
喜树碱是一种天然抗癌药物,通过对喜树碱20位羟基的修饰和对喜树碱E环扩环,来提高该类化合物的活性并减小毒性,起到更好的治疗效果。......
以20(S)-喜树碱(CPT)为起始原料,对其进行结构修饰,合成了一种新的喜树碱衍生物CPT-A.并利用1D(1H、13C和DEPT135)和2D(异核单量子......
目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学......