双重抑制剂相关论文
类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis;RA)是一种自身免疫疾病,主要会对关节造成损害,具有较高的致残率为患者和社会带来沉重的负担......
细胞自噬被认为是一个在进化上相对比较保守的过程,它可以通过降解一些衰老损伤的细胞或者细胞器为它们自身的细胞提供营养物质。近......
借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制......
磷酸二酯酶7和4(phosphodiesterase 7 and 4,PDE7 and PDE4)作为特异性水解第二信使3’,5’-环腺苷酸的蛋白酶,是治疗炎症等相关疾......
西班牙巴塞罗那召开的欧洲心脏病学会(ESC)年会2014年8月30日正式公布了PARADIGMHF试验的结果,研究全文也在同日发表于《新英格兰医学......
法西多曲(Fasidotril,1),化学名为N-[(2S)-3-乙酰硫基-2-(1,3-苯丙二氧戊-5-基甲基)-1-氧代丙基]-L-丙氨酸苄酯,是血管紧张素转化......
3,脑啡肽酶/血管紧张素受体双重抑制剂(AKNI)目前属于这类药物的只有一种叫作"沙库巴曲/缬沙坦"的药物。沙库巴曲作用于体内脑啡肽......
丁香酚是丁香的主要成分,在牙科中作麻醉用,在制药和食品工业作香料,此外丁香酚还具有其他药理活性如抗高血压,钙阻断,抗菌。本文......
目的探讨蛋白激酶D3(protein kinaseD3,PKD3)是否会影响依托泊甙对激素抵抗性前列腺癌(hormonal refractory prostate cancer,HRPC......
omapatrilat是布迈-施贵宝(BMS)公司正在开发的治疗高血压和心衰的新产品,为第一个新一类血管肽酶抑制剂,是一种对血管紧张素转化酶(ACE)和中性内肽酶(NEP)起双重......
由成都大西南制药有限公司和本刊联合主办的文拉法辛(万拉法新,博乐欣)临床应用研讨会于1999年9月17日~24日在成都温江召开。出席这次研讨会的有......
合成了7 个N取代1[(1 ,1′联苯)4基]3胺基1丙酮衍生物,经IR,1 HNMR 和元素分析证实了其化学结构,初步药理实验结果显示,所有受试化合......
设计合成了10 个( E)3甲氧基4桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中9 个目标物未见文献报道.体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不......
非甾体抗炎药 ( NSAID)是临床上应用最广泛的一类治疗风湿病药物。目前已知环氧合酶 ( COX)存在 COX- 1和 COX- 2两种亚型。选择性......
【目的】运用计算模拟技术,在分子水平揭示黄芩素抗HIV的新机制。【方法】基于药效团和分子对接等数据库搜索方法对抗HIV中药化学......
目的 为进一步设计和研究 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环类化合物提供可参考依据。方法 对合成的 68个 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫......
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF......
目的探究重组眼镜王蛇属胰蛋白酶和糜蛋白酶双重抑制剂(OH-TCI)在大肠杆菌中的表达与纯化及其对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保......
研究背景和目的:近年来,分子靶向药物成为肿瘤研究领域的突破性进展,提高了肿瘤疗效并延长了病人的无进展生存期与总生存期.在鼻咽......
会议
本文介绍BEZ235长期处理的鼻咽癌耐药细胞株中由于DNA甲基化酶的增高,促进抑癌基因PTEN和PPP2R2B的高甲基化导致基因沉默,激活PI3K/A......
烟草具有成瘾性,为提高吸烟戒断率,可依靠戒烟药的帮助,安非他酮作为一种5-羟色胺和多巴胺再摄取的双重抑制剂,不仅可以用于抑郁症......
目的:在体外水平研究新型PI3K/mTOR双重抑制剂NVP-BEZ235对弥漫大B细胞株的靶向作用机制。方法:采用CCK-8法检测NVP-BEZ235对弥漫......
本论文是基于计算机虚拟筛选发现特定药物靶标的结合子(binder)的基础上,开展活性化合物设计、化合物合成和活性研究工作。 论文......
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide-3 kinase,P13K)-蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又称Akt)-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalianta......
表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌的有效靶点。虽然第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)对携带EGFR敏感突变的患者起到......
磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)信号通路与肿瘤的发生发展密切相关.PI3K/mTOR双重抑制剂已成为抗肿瘤......
非甾体抗炎药NSAID具有解热镇痛和抗炎作用。Vana等首先观察到现已为世界公认的阿司匹林类药物作用机制及其不良反应与前列腺素的生物合成有......
组蛋白甲基化及乙酰化修饰的平衡失调与多种肿瘤的发生、发展、侵袭、转移密切相关,多种胃肠道肿瘤中发现组蛋白去乙酰化酶(HDAC)......
商品名:Alimta 化学式:C20H19N5Na2O6·7H2O 化学名:Glutamicacid,N-[4-[2-amino-4,7-dihydm-4-8oxo-1H-pyrmlo[2,3-d]pyrimidin-5-y......
36例2型糖尿病患者(T2DM)随机以1:1:1接受每天1次口服剂量的安慰剂、150或300mg的SGLT1/SGLT2双重抑制剂LX4211,持续28d。与安慰剂比较,LX......
阿尔茨海默病(AD)是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示,适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶(ACHE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)......
文拉法新(Venlafaxine, Effexor/Efexor)是美国AHP公司开发的新一代抗抑郁药,于1994年4月首次在美国上市。目前已在英国、法国、意......
新型血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶的双重抑制剂,在作用机制上较单纯ACE抑制剂有一定的优越性。它们通过抑制ACE和NEP的活笥而发挥降低血......
中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出一种针对B细胞肿瘤的新型抑制剂P13K6/V—IN-01。它是针对激酶P13K6和Vps34的双......
LX4211是口服治疗1型糖尿病的一类新药,是钠一葡萄糖转运体1和2的双重抑制剂,能够延迟葡萄糖在胃肠道的吸收,加速在肾中的排泄,是独立......
Verastem公司宣布扩大其PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂度维昔布(duvelisib)的开发项目,包括外周T细胞淋巴瘤的靶向治疗。外周T细胞淋巴瘤......
传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其,晦床应用。COX-2和5-脂氧化......
具有抗肿瘤活性的细胞周期依赖性激酶和Aurora激酶双重抑制剂Aurora激酶可控制染色体运动和组装,确保染色体分离进入子细胞的过程中......
钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)对肾脏葡萄糖的重吸收有重要作用。通过选择性地抑制SGLT2可减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,使多余的......
化学药品注册分类1.1适应症:用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。项目简介:Darbufelone是美国Warner-ambert公司研制的,用于治疗类风湿......
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒怀使它的应用受到很大限制。环氧合酶(COX)生物学研究表明NSAIDs的副作用主......