双重抑制剂相关论文
类风湿性关节炎（Rheumatoid arthritis;RA）是一种自身免疫疾病,主要会对关节造成损害,具有较高的致残率为患者和社会带来沉重的负担......
细胞自噬被认为是一个在进化上相对比较保守的过程，它可以通过降解一些衰老损伤的细胞或者细胞器为它们自身的细胞提供营养物质。近......
目的探讨蛋白激酶D3(protein kinaseD3,PKD3)是否会影响依托泊甙对激素抵抗性前列腺癌(hormonal refractory prostate cancer,HRPC......
磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)信号通路与肿瘤的发生发展密切相关.PI3K/mTOR双重抑制剂已成为抗肿瘤......
组蛋白甲基化及乙酰化修饰的平衡失调与多种肿瘤的发生、发展、侵袭、转移密切相关,多种胃肠道肿瘤中发现组蛋白去乙酰化酶(HDAC)......
阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）......
传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应，制约了其，晦床应用。COX-2和5-脂氧化......
钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)对肾脏葡萄糖的重吸收有重要作用。通过选择性地抑制SGLT2可减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,使多余的......
中性内肽酶 (ＮＥＰ)属于含锌的金属蛋白酶家族 ,它负责降解心钠素 (ＡＮＰ)。ＡＮＰ是一个含有 2 8个氨基酸的多肽 ,可诱导产生利尿、利钠和血管舒张......
非甾体抗炎药 (NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药 ,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。环氧合酶 (COX)生物......
<正>恶性肿瘤严重危害着人类健康,其中,肿瘤新生血管的形成对肿瘤的发生、发展和转移起着至关重要的作用。新生血管形成是指利用既......
<正>组胺是自体活性物质之一,在体内由L-组氨酸在组氨酸脱羧酶的作用下脱羧而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和......
对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是化学除草剂重要的标靶酶,就HPPD和ACCase抑制剂的发现历史、作用机理、......
<正>胰岛素样生长因子-1(IGF-I)受体是一种跨膜受体酪氨酸激酶,与许多人类肿瘤的发生发展密切相关,由胞外α亚单位和含跨膜及胞内......
PI3K脂激酶家族介导的细胞信号转导通路,调节细胞增殖、分化、凋亡等一系列活动,已经成为治疗肿瘤、炎症等疾病的重要靶标。近来出......
拓扑异构酶(topoisomerases,Tops)是参与调节细胞内DNA复制、转录、重组和修复等过程的必需酶。Tops分为TopⅠ和TopⅡ,两者通过DNA......
喹诺酮足近年来寻找抗HlV新药的重要结构骨架之一。通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合晦抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重......
伊马替尼，作为第一代以BCR-ABL激酶为靶点的分子靶向药物，已成功用于CML慢性期的一线治疗，但是耐药现象的出现，严重影响了伊马替尼的长......
蛋白酪氨酸激酶(Protein tyrosine kinases, PTK)是细胞信号转导过程中极为重要的物质,具有多种细胞功能。蛋白酪氨酸激酶的过度表......
多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点......
首次开展了探索环氧合酶-2（COX-2）和二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）双重抑制剂存在的可行性研究工作。通过自建COX-2抑制剂数据库，采用虚拟筛......
目的为进一步研究磷酸二酯酶抑制剂提供参考。方法对磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶7(PDE7)的组织分布、生理功能、催化区域的结构......
<正>慢性粒细胞白血病(CML)是由于细胞核中第9号和第22号染色体的相互易位,使后者变短,被称作费城短染色体,它携带有Bcr-Abl癌基因......
由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的获得性免疫缺陷综合征（AIDS）即艾滋病，是以全身免疫系统严重损害为特征的恶性传染病。自1981年发现首例A......
为了从现有的药物数据库中寻找具有较好抑制活性的新型PDE4/PDE7双重抑制剂结构,联合应用OpenEye及AutoDock程序对自建的小分子数......
新型血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶的双重抑制剂 ,在作用机制上较单纯ACE抑制剂有一定的优越性。它们通过抑制ACE和NEP的活性......
Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS......
