构-效关系相关论文
喹啉和喹诺酮结构片段广泛存在于天然产物中,其衍生物具有多种生物活性,在药物化学领域占据着重要位置。与相应的单核化合物相比,......
除喹诺酮-唑杂合体外,向喹诺酮母核引入其它药效团所得的杂合体如喹诺酮-查耳酮杂合体1d和2a,b、喹诺酮-吡咯杂合体21g、喹诺酮-苯......
为了探讨催化剂的酸性和孔道结构与热解产物之间的构-效关系，采用金属改性的M-P/HZSM-5 （M=Zn、Ce、Co、Cu、Ga和Mg）为催化剂，催化生物......
金黄色葡萄球菌,广泛存在于自然界中,是一种人兽共患病原菌,可导致多种疾病甚至死亡,严重威胁人类健康.20世纪40年代青霉素问世后,......
期刊
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种流行范围广、致病力强、发病率和病死率高的病原菌,可引起局部脓肿、呼吸道感染、腹泻和泌......
期刊
靛红衍生物是药物活性化合物的前体,具有抗菌在内的多种生物活性,引起了药物化学家的广泛关注.近年来,科学家设计、合成并评价了多......
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是临床上常见的毒性较强的细菌,广泛存在于自然界中,可在人畜之间传播.目前,临床上常用的抗MRSA药......
本论文对课题组前期研究中积累的三环二萜类似物进行了抗迟发性性腺功能减退（Late-onset hypogonadism,LOH）活性以及抗炎活性的细胞......
有机近红外发光材料因其在生物成像、光通信、信息安全、显示等领域的潜在应用而备受全球研究者的关注。热活化延迟荧光（TADF）材料可......
本研究旨在为藻胆蛋白源生物活性肽的发掘、构-效关系表征提供重要参考,推动藻胆蛋白源生物活性肽的研发和应用.本研究综述了具有......
疟疾仍是致死性最强的传染病之一,每年有几十万人因此丧命。随着耐药疟原虫的出现和广泛传播,一线抗疟疾药物的疗效不断下降,亟需......
1-茚酮不仅广泛存在于天然产物中,而且在药物研发领域有广阔的应用前景.1-茚酮类化合物具有抗老年痴呆症、抗肿瘤、抗微生物和抗病......
结核病(TB)仍是目前传播范围最广、感染性最强和致死性最为严重的疾病之一.尽管科学家不懈地寻找抗TB新药,但目前处于临床研究阶段......
随着耐药尤其是耐多药结核病的不断出现和在世界范围内的广泛传播,结核病发病率和死亡率不断攀升.因此,研发对耐药特别是对耐多药......
杂合体是将两个或多个不同的药效团糅合到一个全新分子中,使其具有抗菌谱更广、对耐药菌活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作......
合理搭配不同的药效团可有效地避免单一药效团药物在吸收、分布、作用机制、代谢、排泄和毒性等方面的缺陷,故杂合体策略引起了科......
揭示钒-基催化剂表面钒物种(VOx)和丙烷氧化脱氢制丙烯反应之间的构-效关系对于设计高性能催化剂具有重要的理论指导意义,但其仍然......
丙烷氧化脱氢反应为放热反应，反应温度及脱氢过程的能耗较低，同时不受热力学平衡限制。此外，分子氧(O2)或CO2 的引入能够有效阻止......
本文收集了近年来一些有关皂甙的分子结构和生物活性的研究结果,较系统地总结了皂甙中糖链的结构对其生物活性的影响,并提出了糖链......
本文在比较详细地介绍了6-位非氟喹诺酮(NFQs)的发现、发展及其代表物T-3811出现全过程的基础上,阐述了NFQs的结构优化策略,7-和8-......
为寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效策略,基于药效团拼合原理,用噁二唑替代培氟沙星C-3位羧基,功能酰腙基为其修饰基......
近几十年来,由温室效应所导致的气候变暖、海平面上升等环境问题日趋严重,科学家们一直致力于研究可高效转化二氧化碳(CO2)等温室......
癌症是仅次于心血管病的人类死亡的第二大疾病。作为近十余年来本领域的研究热点,靶向抗肿瘤药物的研发取得长足发展,多个蛋白激酶......
化石能源驱动的机械交通是世界范围内环境污染问题的主要成因之一，造成严重的空气污染。汽车排放的主要污染物有CO、碳氢化合物(HC)......
学位
卤化氧铋近年来由于其在太阳能利用(如多相光催化)等领域表现出潜在的应用价值,从而引起人们极大的研究兴趣。本论文中,我们提出一......
香豆素类化合物是一类极其重要的天然产物,广泛存在于自然界中.香豆素及其衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗菌和抗结核......
以青蒿素(ART)为主的联合疗法(ACT)是目前治疗疟疾最有效的途径,是WHO推荐的抗疟疾标准疗法.然而,ART存在生物利用度低、复发率高......
五元胍类生物碱是目前分离得到的结构最为复杂的胍类生物碱.该类化合物由于具有独特的结构、优良的理化性质和多样的生物活性,引起......
杂环化合物广泛存在于天然产物中,目前临床上使用的90％以上的药物为杂环化合物.因此,杂环化合物对新药的发现至关重要.作为一类极其......
结核病(TB),是一种主要由结核分枝杆菌(MTB)引起的最致命、最普遍的传染病之一,是人类所必须共同面对的重大公共卫生和健康问题.近......
杂环化合物是一类极其重要的有机物,是药物的主要来源,目前临床上使用的药物超过90％属于杂环化合物.近年来,随着结核病(TB)尤其是耐......
革兰阴性菌是院内极为常见的致病菌,给各国医疗系统带来了沉重的负担.而随着新型耐药革兰阴性菌的不断涌现和在世界范围内的广泛传......
在干细胞移植者、肿瘤化疗者、器官移植者和HIV感染患者中,侵袭性真菌感染的发病率和致死率居高不下.目前临床上使用的抗真菌药物......
疟疾仍是致死性最强的传染病之一,每年有几十万人因此丧命.随着耐药疟原虫的出现和广泛传播,一线抗疟疾药物的疗效不断下降,亟需开......
干扰素(IFN)和核苷/核苷酸类似物(NA)可选择性作用于乙型肝炎病毒(HBV)聚合酶逆转录酶(RT)而干扰HBV DNA合成,仍是目前治疗慢性HBV......
1,2,3-三氮唑类化合物具有易于制备、稳定性良好和可形成多种非共价键作用等诸多优点,在抗肿瘤、抗炎、抗结核、抗利什曼原虫、抗......
时至今日,结核病仍是最为常见、传染性最强的致死性疾病之一.近年来,随着耐药结核的出现和广泛传播,使得结核病疫情的防治形势更是......
结核病(TB)主要是由结核分枝杆菌(MTB)引起的慢性致死性传染病,可侵袭全身各个器官,以肺部为主.目前,临床上使用的一线抗TB药物对T......
近年来,随着耐药尤其是耐多药和广泛耐药结核分枝杆菌的出现和广泛传播,结核病的发病率呈不断上升之势.然而,近50年来,鲜有抗结核......
将两个或多个药效团嵌入到同一个分子中形成杂合体,以扩大药物的抗菌谱、增强对耐药菌的活性、改善药代动力学性质和减少毒副作用......
经过各国科研人员和医疗工作者的不懈努力,全球疟疾病例数稳步减少,死亡人数大幅下降.然而,疟疾仍是严重威胁人类健康的重大传染性......
自上世纪80年代初,第一个氟喹诺酮诺氟沙星问世以来,氟喹诺酮类药物发展日新月异.经过30余年的发展,氟喹诺酮已成为继头孢菌素之后......
结核病(TB)是结核分枝杆菌(MTB)引起的、严重威胁人类健康的全球性传染病.据统计,全球约有三分之一的人口感染了潜伏性TB,并有发展......
革兰阳性菌是临床上常见的致病菌,可引发多种系统性疾病.目前,临床上使用的一线抗生素对药敏型革兰阳性菌引起的感染仍不可或缺.但......
