【摘 要】
：
目的 探讨槲皮素在人肠道吸收模型Caco-2细胞单层上的吸收和代谢特征.方法 LC-MS法测定槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素,采用Caco-2单层细胞模型研究槲皮素的肠道吸收及代谢特征.结果 150 min孵育时间内,均能在透过侧检测到槲皮素,呈现浓度和时间依赖性(P＜ 0.05)；B→A的透过量是A→B的2.2倍；透过面槲皮素在150 min孵育时间内呈先升后降的动态趋势特征,120 min达峰,随
【机 构】
：
北京首都医科大学附属京世纪坛医院,北京 100038;军事医学科学院卫生学环境医学研究所,天津 300050
【出 处】
：
第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 探讨槲皮素在人肠道吸收模型Caco-2细胞单层上的吸收和代谢特征.方法 LC-MS法测定槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素,采用Caco-2单层细胞模型研究槲皮素的肠道吸收及代谢特征.结果 150 min孵育时间内,均能在透过侧检测到槲皮素,呈现浓度和时间依赖性(P＜ 0.05)；B→A的透过量是A→B的2.2倍；透过面槲皮素在150 min孵育时间内呈先升后降的动态趋势特征,120 min达峰,随后下降；加载侧槲皮素呈现随孵育时间持续下降的动态特征,呈现浓度和时间依赖性；透过面母体化合物约为加载面的10％.A、B两侧孵育液中均检测到槲皮素的甲基化产物-异鼠李亭和柽柳黄素,其中异鼠李亭约是柽柳黄素的1.5～2.0倍；两侧含量的动态变化呈现与母体化合物槲皮素相似的动态特征；槲皮素的双向转运中,A→B的A面异鼠李亭含量明显高于B侧,B→A转运中,30 min时点B侧异鼠李亭高于A侧,60 min以后,A面含量均高于B侧面；柽柳黄素在A、B两面的分布特征与异鼠李亭相似.结论 槲皮素以完整的分子形式被Caco-2细胞单层吸收,并在吸收过程中伴有广泛的代谢转化：甲基化作用只是其代谢转化的中间环节；外向型转运蛋白可能对槲皮素及甲基化代谢产物有外排作用.
其他文献
目的 建立并确证一种简单、灵敏、特异的HPLC-MS/MS法,同时测定犬血浆中5种环烯醚萜苷类化合物栀子苷、去乙酰车叶草甘酸甲酯、羟异栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆二糖苷的血浆药物浓度.方法 血浆样品由甲醇沉淀蛋白后,经Ecosii C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离.流动相为甲醇(A)-20 mM甲酸铵、0.1％甲酸及10％甲醇水溶液(B),梯度洗脱,流动相A的初始比例为15％,
目的 应用清醒动物自动采样技术和传统采样方法对TY6052在大鼠体内的药动学进行研究，比较两种采样方法对TY6052药动学参数的影响.方法 成年Wistar大鼠12只，随机分为2组，雌雄各半.大鼠静注1.0 mg/kg TY 6052供试品后不同时间点分别采用清醒动物自动采样技术与传统手动采样方法采集大鼠血样，经LC-MS/MS方法分析测得不同时间的血药浓度，应用DAS 2.1.1计算程序、非房室
目的 泮托拉唑是一种质子泵抑制剂,临床上用于治疗消化道溃疡等疾病.由于其分子结构中有一手性硫原子,因此存在一对对映异构体.本文建立了用手性柱分离的色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,可同时测定动物血浆中泮托拉唑两种对映体的浓度,可同时估算两者的药代动力学参数.用该方法分析了两种对映体在动物体内的构型转化.方法 比格犬和大鼠血浆用含内标左旋兰索拉唑的乙酸乙酯提取后,45℃条件下氮气挥干,经乙腈-
氯高铁血红素因其化学性质较稳定,一直用于血红素铁吸收的研究中.但铁元素在各种基质中存在严重的背景干扰,给铁吸收研究带来很大的困难.本实验首先成功对氯高铁血红素进行58Fe稳定性标记.同时在使用CCT模式并采用数学公式对干扰进行校正的情况下,建立了快速、灵敏、专一的电感耦合等离子体质谱测定(ICP-MS)法.该方法样品处理简单,分析时间短,线性范围在0.005～1.0μg/mL.精密度和准确度均符合
Thymosin β4 (M.W.4976 Da; 44 amino acid peptide) has been investigated for the treatment of miocardial infarction.A bioanalytical assay based on ultra fast liquid chromatography coupled with electrosp
细胞色素P450是哺乳动物的1相药物代谢酶，参与肝脏中内源及外源化合物代谢的单加氧酶，能够对大多数药物进行生物转化，是决定药物在人体内处置、安全性和有效性的关键酶。阐明药物对P450表达量的影响，对于预测临床上因药物相互作用而导致的毒性或减效作用是十分重要的，药物与P450的相互作用研究已成为创新药物能否进行人体试验的一个重要评价指标。以往在考察药物对酶的诱导或抑制时，仅根据P450酶总量或某几个
Objective Alkyne hormones is a kind of synthetic steroids substances with low molecular weight, strong lipophilicity and good biological activites, which play an important role in the regulation of hu
目的 建立一种创新的正负谱实时切换的LC-MS/MS法同时测定血浆中黄连解毒汤13种主要活性成分,进而对其在大鼠体内的药代动力学行为进行评价.方法 色谱柱为SB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm粒径),流动相为甲醇及0.1％甲酸,梯度洗脱,柱温40℃,总分析时间为6 min.检测器选择Qtrap5500三重串联四极杆质谱仪,配有电喷雾离子源,应用实时正负谱切换模式.其中小檗碱、巴马汀、
Objective This study is an investigation of the anti-inebriation effects of a herbal composition of Semen Hoveniae, Radix Puerariae and Fructus Schisandrae (SRF) against acute alcoholic intoxication.M
目的 建立生物样本中同时测定9种人参皂苷中主要的皂苷类化合物Rb1,Rb2/Rb3,Rc,Rd,Re,Rf, Rhl和gg1的LC-ESI-MS方法,并应用于各组分的药代动力学研究中.方法 生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱梯度洗脱程序进行色谱分离(流速为0.2 mL/min),采用电喷雾(ESI)离子源以负离子方式检测.大鼠灌胃(ig) 200 mg/kg人参总皂苷,尾静脉注射(iv) 1