【摘 要】
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目的 中期因子(midkine,MK)是一种分子量13kD的细胞因子、生长因子,结合于硫酸乙酰肝素、硫酸软骨素.生物学作用包括促进多种靶细胞的生长、存活、迁移、基因表达.中期因
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 中期因子(midkine,MK)是一种分子量13kD的细胞因子、生长因子,结合于硫酸乙酰肝素、硫酸软骨素.生物学作用包括促进多种靶细胞的生长、存活、迁移、基因表达.中期因子抑制剂有望作为药物治疗肿瘤、类风湿关节炎、高血压、以及肾病患者.中期因子反义寡核苷酸作为一种新的反义药物在临床前裸鼠肿瘤模型药效试验中显示了2倍于传统抗肿瘤对照药物5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,同时中期因子反义寡核苷酸纳米脂质体注射剂显示了优于非纳米脂质体剂型的抗肿瘤活性.本实验目的即是建立中期因子反义寡核苷酸纳米脂质体注射剂的体内分析方法,对猕猴体内药代动力学过程进行描述和研究,为进一步药物开发提供参考依据.方法 取被测猕猴血浆l00μL,加入I.S.工作液(流感泰德100 μg/mL)25μL,各管中分别加入250μL 5％氨水溶液,100μL苯酚/二氯甲烷(1∶1w/v),涡流10 min,离心5 min (15000 r/min).取上清50μL进行LC/MS/MS分析.结果 低、中、高三个剂量组血药浓度在静脉注射给药后即刻达峰；低、中、高三个给药剂量分别为11.5、23、46 mg·kg-1,AUC(0-t)分别为116±13.0、219±8.36和384±21.1lμg.mL-1,AUC增长比值为1∶1.89∶3.30；三个剂量组峰值浓度Cmax分别为187±103 μg·mL-1、347±156 μg·mL-1和589±88.9 μg·mL-1,Cmax比值为1∶1.32∶3.15；平均滞留时间MRT分别为0.91±0.36、1.01±0.24和1.1±0.139h；清除率CL分别为0.1±0.01、0.23±0.01和0.117±0.006L·kg-1·h-1；低、中、高三个剂量组末端消除相半衰期t1/2为0.77±0.15、0.98±0.099、1.23±0.157.
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