论文的第一部分讲述我们开发的一种检测焦谷氨酸肽酶的生物发光探针。焦谷氨酸肽酶是一种能够特异性地从多肽或者蛋白质的N-末端切除焦谷氨酸残基的一种酶,已有研究表明焦谷氨酸肽酶和多种生理过程和疾病有关,特别是炎症反应。根据之前关于焦谷氨酸肽酶的荧光探针的研究,我们选定了焦谷氨酰作为识别基团,并利用“Caged”策略,设计合成了一个能够检测焦谷氨酸肽酶的生物发光探针,体外检测限低至3.7*10-4 mU/mL,具有良好的体外检测活性。在急性肝损伤的小鼠模型中,探针也表现出了良好的灵敏度和选择性,为研究与焦谷氨酸肽酶有关的生理和病理过程提供了有力的工具。在第二部分,主要讲述钙感应受体协同激动剂的衍生物开发。钙感应受体（CaSR）负责维持稳定的血液Ca2+水平。该受体可以检测到Ca2+浓度的微小波动,并通过改变甲状旁腺内的甲状旁腺激素的分泌,调节肾脏和骨骼内Ca2+的再吸收等信号事件的激活来控制Ca2+的稳态。研究表明,CaSR活性的紊乱与人类的多种严重疾病有关。在钙感应受体的晶体结构基础上,结合现有的已经报道的CaSR协同激动剂的结构及构效关系,保留了四氢咔啉的结构,对其进行了酯化、酰胺化、N上的烷基化、芳环化等改造,设计合成了一系列化合物,以期找到活性更好,毒副作用更弱的CaSR协同激动剂。本文还分别以L-色氨酸和5-羟基-L-色氨酸为起始原料,合成了 18个取代四氢咔啉类化合物,其结构都经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。并对所合成的目标化合物进行体外酶水平的激动活性评价,发现其中的化合物SDUL-055表现出较好的协同激动CaSR激活的活性,IC50为1.73 μM,化合物SDUL-044表现出一定的阻滞CaSR激活的活性,IC50值为 4.86 μM。