【摘 要】
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本文简述了抗癫痫药物的发展历史.在文献的基础上对其中左乙拉西坦的两条路线进行研究.产品结构和纯度经核磁、质谱、红外和液相色谱确定.路线一以L-蛋氨酸为原料,经过成酯、
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本文简述了抗癫痫药物的发展历史.在文献的基础上对其中左乙拉西坦的两条路线进行研究.产品结构和纯度经核磁、质谱、红外和液相色谱确定.路线一以L-蛋氨酸为原料,经过成酯、氨化、烷基化并成环、雷尼镍脱甲巯基等四步反应合成得到左乙拉西坦消旋体,总收率14.7％.路线二以2-吡咯烷酮为原料,经烷基化、水解、(+)-苯乙胺拆分、氨化四步反应合成得到左乙拉西坦,总收率37.8％,[α]<25>D=-90.1°(文献[α]<25>D=-89.7°(c=1,丙酮),纯度99.7％.这条路线的优点是反应路线短,总收率高,条件温和,是一条较理想的左乙拉西坦工业化路线.
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