Ga（Ⅲ）已经被证明具有抑制肿瘤生长的能力,因此将Ga转化为螯合物以提高生物利用度和适度毒性,使Ga（Ⅲ）成为了金属配合物抗癌药物研究新领域的研究热点。本文合成了基于缩氨基硫脲类配体的镓（Ⅲ）配合物,研究了体外抗肿瘤活性及机理。另外,在课题组前期研究的基础上,对人结肠癌细胞（HCT116）具有较高毒性但生物利用度差的三（5-溴-8-羟基喹啉）镓（Ⅲ）配合物（K6）提出了以生物相容性高的材料作为药物载体,通过简单的“一锅法”合成纳米药物,解决了金属-有机配合物给药困难问题,研究了其体外抗肿瘤活性及体内载体的靶向性比较,主要研究内容如下:（1）合成并表征了一系列缩氨基硫脲类配体及其镓（Ⅲ）配合物,通过MTT法对镓（Ⅲ）配合物的抗癌活性进行初步筛选,其中乙二醛双（缩氨基硫脲）镓（G1）对HCT116细胞和人乳腺癌MDA-MB-231细胞抑制活性最好,且选择性优于顺铂,半数抑制浓度（IC50值）达到n M级别;3,4-己二酮双（缩氨基硫脲）镓（G4）对MDAMB-231细胞有极好的选择性和对正常细胞的极低毒性。进一步对G1和G4的抗肿瘤机制进行研究,发现经药物处理后细胞内活性氧物种（ROS）水平上升,使细胞周期滞留在不同时期,导致线粒体膜电位的降低,同时激活线粒体的凋亡通路,最终致使癌细胞凋亡。同时借助分子模拟对接实验,观察配合物和蛋白质二硫键异构酶（PDI）二者在分子水平上的强烈相互作用。（2）借助牛血清白蛋白（BSA）和氧化石墨烯（GO）作为药物载体,与课题组前期合成的有效抗癌剂Ga（Ⅲ）配合物相结合,利用5-溴-8-羟基喹啉（HBr Q）和Ga3+的配位,通过简单的“一锅法”在室温和微波的条件下制备了尺寸约为110 nm和669 nm的K6@BSA和K6@GO球形纳米药物。其在水溶液状态下能保持稳定存在,细胞毒性实验表明两种纳米药物对HCT116细胞具有优异的抗增殖效果,细胞内ROS水平和细胞凋亡比例也优于临床药物奥沙利铂。此外,进一步的小鼠动物实验表明,以GO为载体的纳米药物的体内肿瘤靶向性能优于以BSA为载体的纳米药物。为生物相容性差的金属-有机配合物进一步提高药物体内运载和增强抗肿瘤活性提供了新的研究思路。