本论文主要分为两部分:第一部分我们探究了日本同仁化学研究所开发的CCK-8试剂盒的配方和制备方法,并将其成功应用到药物细胞毒性试验中。然后我们合成了 3个新的WST-8衍生物并且初步研究了它们的光学性质。第二部分我们设计并合成了第一个用于检测乙二胺的生物发光探针。该探针具有较高的选择性和灵敏性、毒性低且能够在水溶液中、细胞以及小动物体内检测乙二胺。这些诊断试剂的开发与研究,对生物医药领域的推进和发展具有重要的意义。第一部分（细胞毒性测定方法的研究）:药物细胞毒性试验一般是检测细胞的存活率,通常是比较实验组和对照组的细胞群体数量上的改变状况来评价药物的细胞毒性。CCK-8试剂盒（Cell Counting Kit-8）是用于测定细胞增殖或药物毒性实验中的一种高灵敏度、无放射性的比色检测法。目前国内这类试剂研究甚少,且CCK-8试剂主要依赖进口,价格昂贵。本研究首先合成了 CCK-8试剂的主要活性成分WST-8,合成路线最后一步采用NBS（N-Bromosuccinimide）为氧化剂,总收率提高到40%。然后我们探究了日本同仁化学研究所（Dojindo）开发的CCK-8试剂盒的配方,并将其成功应用到药物细胞毒性评价中。最后本文合成了 WST-8的新结构衍生物,即香豆素类四氮唑盐,并且初步获得了它们及对应甲臜化合物的紫外-可见吸收光谱。还原态的香豆素类甲臜在可见光区有吸收,最大吸收波长均在420-450 nm之间。这表明这些新化合物很有潜力成为新的生物系统氧化还原指示剂。第二部分（乙二胺生物发光探针的开发）:生物发光（Bioluminescence）是一种借助体内特殊的蛋白酶（萤光素酶）来催化特定的化学物质（萤光素）发生氧化反应,将生物化学能几乎全部转化为光能的化学发光现象。与荧光成像相比,生物发光成像具有生物相容性高、无需外界激发光、靶向性强,灵敏度高等优势。本文以萤火虫萤光素酶生物发光体系为基础,开发了第一个用于检测毒性物质乙二胺的新型生物发光探针。我们首先将氨基萤光素的氨基通过化学修饰被3-氨基邻苯二甲酸酐保护住,阻止了其被萤火虫萤光素酶识别。一旦水溶液中或生物样本中含有乙二胺,该探针能够被胺解,从而释放出底物萤火虫萤光素。最终萤火虫萤光素与萤光素酶结合,产生了生物发光。该探针具有较高的选择性和灵敏性、毒性低且能够在水溶液中、细胞以及小动物体内检测乙二胺,是很有潜力的乙二胺检测探针。