本文以多西紫杉醇（Docetaxel, DCT）为模型药物，以牛血清白蛋白（Bovin Serum Albumin, BSA）为纳米载体材料，以粒径、包封率和载药量为考察指标，考察了DCT白蛋白纳米粒（Docetaxel-Bovin Serum Albumin-Nanoparticles, DCT-BSA-NPs）的处方和制备工艺，对其物理特性、体外释放特性和安全性进行评价，并进一步探讨了DCT-BSA-NPs在大鼠体内药动学特征，以期为DCT-BSA-NPs的开发应用提供理论基础和实验依据。主要研究内容包括：　　1）建立了HPLC体外测定DCT含量的方法。方法学验证包括线性、精密度、回收率、专属性等。结果表明，DCT在20-200μg/mL范围内，浓度与峰面积呈良好的线性关系，线性方程为：A=12854c+10701, R2=0.9999；所建立的HPLC方法重现性好，准确度高。　　2）采用 nabTM-技术制备 DCT-BSA-NPs,以粒径、包封率（Entrapment Efficiency, EE％）和载药量（Drug Loading, DL%）为评价指标，采用单因素实验和正交设计对DCT-BSA-NPs处方进行筛选。最终，DCT-BSA-NPs优化处方为：BSA浓度为1%、三氯甲烷/乙醇的比例（v/v）为11:1、油相/水相比例（v/v）为1:49、药载比为1:4.8、水相pH值为6.6；制备时均质压力为22000 psi，均质25次。其平均粒径为(190.23±9.91) nm, EE%和DL%分别为(95.63±0.44)%、(8.06±0.07)%，且冻干制剂复溶后各项指标无显著变化。　　3）采用激光动态散射仪对 DCT-BSA-NPs的粒径及其分布进行测定，冻干前后粒径分别为184.3 nm、203.8nm，多分散系数P.I.分别为0.125和0.128，分布均匀。采用动态透析法，考察其在pH为7.4的PBS缓冲溶液中的体外释放特性，结果表明，纳米粒体外24h累计释放为(66.68±5.97)%，具有一定的缓释效果。　　4）以DCT注射液为对照，对DCT-BSA-NPs的溶血性和过敏性进行考察。结果表明，该制剂经过注射给药以后，可显著降低溶血率的发生，且在动物体内未产生明显的过敏性，体外安全性良好。　　5）建立了HPLC法检测大鼠体内DCT含量。方法学验证结果表明，DCT在0.1-4.0μg/mL范围内，浓度与峰面积呈良好的线性关系，且线性方程为：A=0.8106c+0.0322, R2=0.9982。其精密度、回收率均符合体内含量分析方法的要求，方法可靠。以DCT注射液组为对照，考察了DCT-BSA-NPs在SD大鼠体内的药动学行为，结果表明，两者均可采用二室模型进行拟合，且DCT-BSA-NPs显著提高 DCT的生物利用度（约2.85倍）。