医药行业在我国是关系到国计民生的一个重点行业,原研新药的研发是一个资金、时间消耗巨大的工程,同时还要承担可能的失败风险,由于企业的实力差距,世界新药的研发主要集中在国外的大型药企,国内的药品企业以仿制药研发占比较高,原研药研发占比较小。由于世界新药研发项目逐渐减少,大量药品专利期即将到期,包括国外的制药企业在内把周期短,风险小,利润可观的仿制药开发作为重点。葛兰素史克公司研发生产的原研药艾曲泊帕片,经FDA批准在美国上市后陆续于九十多个国家批准上市。主要用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少症,治疗慢性特发性血小板减少性紫瘢,以便病患可以启动并维持以干扰素为基础的丙肝标准疗法,治疗严重再生障碍性贫血。艾曲泊帕是第一个口服人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂。艾曲泊帕片适用范围广泛,能安全有效的治疗各类血小板减少症,能够明显地增加血小板数量,减少出血事件,改善生活质量,提高生命力,提高日常生活能力,减少疲劳。本文根据艾曲波帕的性质,以原研药为参照,全面深入研究原研药的溶出释放性质,稳定性,等相关药学特性。综合考察国内外辅料的使用情况,以及国内外不同厂家辅料在制剂应用中的性能差别,经过辅料相容性试验,筛选出适合的辅料进行处方筛选。最终选用成本低、性能能够达到原研品质的辅料,选用微晶纤维素101、聚维酮K30、甘露醇、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等作为辅料。分别考察填充剂甘露醇与微晶纤维素比例,粘合剂的选择与用量,原料药粒度,崩解剂的用量与加入方式,选用与原研品最接近的处方六为最终处方,即艾曲波帕片中含有艾曲波帕31.9mg,甘露醇93mg,微晶纤维素192mg、羧甲淀粉钠13mg,硬脂酸镁4mg。对艾曲波帕处方进行了放大工艺开发,从实验室小试生产到工业放大生产。工艺确定为湿法制粒,崩解剂内加与外加相结合,主要工艺步骤,原辅料混合,制软材,过筛造粒,控温干燥,总混压片,包衣等。