本论文共分三章,首先综述了近五年来香芹酮作为手性起始源在天然产物全合成中的应用,然后对dasyscyphin B、habiterpenol进行了全合成研究,最后对抗癌先导化合物NHTD的合成路线进行了优化。第一章香芹酮作为手性源在天然产物全合成中的应用（2017-2021）香芹酮是廉价易得的天然手性化合物,易于进行各种官能团转化,常被作为手性起始原料用于萜类分子及萜类生物碱的不对称合成中。本章中,我们主要针对近五年间（2017-2021）香芹酮作为手性源在天然产物全合成中的应用进行综述。第二章杂倍半萜dasyscyphin B及杂二萜habiterpenol的全合成研究本章中,我们首先介绍了杂倍半萜dasyscyphins A-G的分离、骨架结构特征和生理活性,接着简单评述了目前已发表的相关合成研究工作。在此基础上,我们选择其中活性最好的dasyscyphin B为目标分子,设计并尝试了三条合成路线来构建其核心骨架。第一条路线以分子内的Nazarov环化反应为关键反应来构建该分子的6/6/5/6四环或6/5/6三环体系。遗憾的是由于关键反应转化率低或偶联嵌段无法顺利制备得到,因而放弃这一策略。第二条路线以分子内Heck反应为关键反应来构建该分子的6/6/5/6四环骨架。然而我们所设计的Heck反应未能顺利发生,得到了γ,δ-去饱和化产物,因此这一策略也未取得成功。第三条路线以Robinson环化为关键反应,逐环构建四环骨架,目前我们成功的构筑了6/5/6环系,后续工作仍在继续进行中。与此同时,我们将更为复杂的骨架类似物habiterpenol也作为合成目标。在对其分离、结构特征、生理活性及合成研究工作进行简单介绍的基础上,我们设计并尝试了以分子间的Diels-Alder反应串联分子内的Nazarov环化反应为关键反应来构筑目标分子的五环骨架。遗憾的是目前我们还没有筛选到合适的反应条件。之后我们想要采用一条通用性的合成路线,利用Catellani反应为关键反应同时完成dasyscyphins系列分子和habiterpenol的合成,但是在我们筛选了大量反应条件后,并没有得到预期的Catellani反应产物,该路线还在进一步尝试中。第三章抗癌先导化合物NHTD的合成路线优化本章首先介绍了抗癌先导化合物NHTD的发现、药理作用及其合成方法,随后我们对其合成路线进行了优化。（本章工作是与姚小军小组的一个合作项目）。