近三十年来高效、低毒、结构新颖的农药品种不断涌现,市场份额不断扩大,但以N-烷基取代氨基-5,6-烷基-4-羟基嘧啶(简称羟基嘧啶)为核心中间体的几个农药品种如甲基嘧啶磷、抗蚜威、乙嘧酚、乙嘧酚磺酸酯、二甲嘧酚等全球市场份额并没有下降。上述几个农药品种的市场主要在国外,需严格控制有害杂质的含量,其关键在于中间体羟基嘧啶的生产,其好坏直接影响到农药原药的品质,其生产成本也直接影响到农药原药的生产成本和利润。目前中国生产羟基嘧啶所采用的工艺路线污染重、臭味大,产品品质也较差,影响了产品的市场份额。本研究针对上述问题,在前期开发2,2-二乙氨基-6-甲基-4-羟基嘧啶所取得的关键技术的基础上,通过适当变更合成工艺条件,应用到其它羟基嘧啶类化合物的合成工艺中,从而提高收率、提升产品品质,降低生产成本,减少环境污染。具体结果如下：1、采用价格更低、原子利用率更高的乙酰乙酸甲酯替代乙酰乙酸乙酯,通过用催化加氢的方式与甲醛反应合成2-甲基乙酰乙酸甲酯,反应条件温和,收率达85.5%,产品纯度达95%以上。与国内现行的以硫酸二甲酯、乙酰乙酸乙酯为原料合成2-甲基乙酰乙酸乙酯的方法相比,不仅收率和含量大幅提高,保证了相应羟基嘧啶及原药的含量,从源头上直接控制了大部份有害杂质,而且生产成本更低,三废量少。2、以硫酸、二甲胺(或乙基胺)和单氰胺反应制备硫酸二甲胍和硫酸乙基胍,成功实现母液多批次套用,收率和含量均有大幅提高,其中硫酸二甲胍收率达到91%,含量≥88%；硫酸乙基胍收率≥78%,含量≥85%；与常规方法比较废水分别减少90%和85%以上。3、采用专利技术,以硫酸乙基胍和2-丁基乙酰乙酸乙酯为原料合环法合成出2-乙氨基-5-正丁基-6-甲基-4-羟基-嘧啶,反应收率96.4%,含量98.2%,与国内现有生产工艺相收率和含量均有大幅提高,特别是避免了老工艺中产生甲硫醇、污染重的问题。4、采用专利技术,以2-甲基乙酰乙酸甲酯与硫酸二甲胍进行环合反应方式制取2,2-二甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶(抗蚜威中间体),收率96.4%,超过文献值3个百分点。直接合成的产品脱溶后含量达到98%以上,用其合成抗蚜威完全满足出口要求。5、2,2-二甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶的合成技术已经在500吨/年生产装置上成功应用,收率和含量达到小试水平,用其生产的抗蚜威原药已经批量出口。2,2-二甲氨基-5-丁基-6-甲基-4-羟基嘧啶的生产装置也在设计中,研究成果具有很好的应用价值。