【摘 要】
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吲哚及吲哚嗪是两类重要的含氮芳香杂环化合物,因其独特的分子结构,在药物、农药等领域得以广泛的应用。值得注意的是,五元氮杂环吲哚通过C-C键与糖异头位的碳相结合,形成吲哚碳苷化合物,该吲哚碳苷化合物具有广泛的生物活性。基于此,我们开发了一种钯催化的1-碘代糖烯和邻炔基苯胺类化合物,通过串联杂环化/C-糖苷化反应合成3-吲哚基-C-糖苷的方法。其次,进一步研究了3-吲哚基-C-糖苷的构建,以糖烯与邻炔
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吲哚及吲哚嗪是两类重要的含氮芳香杂环化合物,因其独特的分子结构,在药物、农药等领域得以广泛的应用。值得注意的是,五元氮杂环吲哚通过C-C键与糖异头位的碳相结合,形成吲哚碳苷化合物,该吲哚碳苷化合物具有广泛的生物活性。基于此,我们开发了一种钯催化的1-碘代糖烯和邻炔基苯胺类化合物,通过串联杂环化/C-糖苷化反应合成3-吲哚基-C-糖苷的方法。其次,进一步研究了3-吲哚基-C-糖苷的构建,以糖烯与邻炔基苯胺类化合物为原料,通过串联环化反应,在钯催化下完成C-糖苷的区域和立体选择性构建,该方法为合成3-吲哚基-α-碳苷提供了一种新的方法。最后,由于吲哚嗪结构在各种天然产物和药物中具有显著生物活性,但目前通过金属催化环异构法构建吲哚嗪化合物的方法大多数仅限于能够形成一个单一的C-N键或一个C-N键和一个C-C键。因此,我们开发了一种以芳基丙炔吡啶和芳基卤代烯烃为原料,通过分子内碳钯化和环异构化进行钯催化烯烃双键的芳基化/异芳基化的方法。该方法可以有效地构建一个C-N和两个C-C键,快速高效合成复杂结构的分子,为高效合成含氧化吲哚、氮杂氧化吲哚、二氢苯并吡喃、吲哚、苯并呋喃骨架的吲哚嗪双杂环化合物提供了有效途径。
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