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本论文由三章组成。第一章论述了云南西双版纳产疏花毛萼香茶菜(Isodoneriocalyx var.laxiflora)的化学成分和生物活性研究;第二章利用仿生合成的方法对疏花毛萼香茶菜中二萜的同源性进行了初步探索;第三章综述了近三年来(2010年到2012年)由内生菌发酵产生的代表性次生代谢产物及其生物活性研究状况。
利用各种色谱技术，波谱分析，及单晶X-衍射分析等手段，从疏花毛萼香茶菜中共分离鉴定了102个二萜化合物，包含64个新化合物，1个新天然产物。首次从香茶菜属中发现了一个分子中具有双环[3.1.0]己烷单元的6，7-断裂-对映-贝壳杉烷型二萜及其开环衍生物。首次从香茶菜属植物中发现一对8，15-断裂-17-双增-15，21-内酯-对映-贝壳杉烷型二萜的差向异构体。对于分离得到二萜的生物活性研究，发现了近20个具有较强细胞毒活性的化合物，同时通过构型关系探讨发现了一个新的细胞毒活性药效团。通过部分二萜化合物的仿生转化初探尝试从化学的角度解释了该种中二萜化合物结构多样性的原因。
第一章疏花毛萼香茶菜中的二萜及其生物活性研究
疏花毛萼香茶菜(Isodon eriocalyx var.laxiflora)为云南特有唇形科(Labiatae)香茶菜属（Isodon）植物，其主要分布于云南省西双版纳地区。从该种中分离得到的对映-贝壳杉烷型二萜eriocalyxin B因在抗肿瘤方面的潜在应用价值而受到了人们的极大关注。本研究从疏花毛萼香茶菜叶的70％丙酮提取物中，共分离得到了102个二萜化合物，包括新化合物64个，新天然产物1个，合成新二萜化合物1个。其中neolaxiflorins A(1)和B(2)，laxiflorolides A(9)和B(10)为三种具有新奇骨架的对映-贝壳杉烷型二萜化合物。Neolaxiflorin A(1)是一个罕见的A环具有双环[3.1.0]己烷单元的6，7-断裂-对映-贝壳杉烷型二萜，neolaxiflorin B(2)为化合物1的2，4-开环衍生物。Laxiflorolides A(9)和B(10)为一对罕见的8，15-断裂-17-双增-对映-贝壳杉烷型二萜差向异构体(C-21差向)，在整个香茶菜属植物中尚属首次发现。化合物1，9，和10的绝对构型由X-单晶所证实，同时利用X-单晶衍射技术确定了另外8个新二萜的结构。体外抗肿瘤细胞毒活性筛选表明，20余个二萜化合物具有较好的细胞毒活性，且构效关系探讨发现该类化合物中可能存在一个新的细胞毒活性药效团。
第二章疏花毛萼香茶菜二萜仿生转化初步探索
香茶菜属植物所含二萜类化合物十分丰富，且结构多样，生物活性丰富。在疏花毛萼香茶菜中已经发现了10多种不同结构类型的对映-贝壳杉烷型二萜化合物，占到整个香茶菜属二萜结构类型的1/4。通过一些基本的仿生转化，揭示了对映-贝壳杉烷型二萜发生8，15-断裂的反应机理;对C-16差向异构化的可能原因给出了化学上的解释;同时部分氧化反应再次验证了由对映-贝壳杉烷型二萜向6，7-断裂-对映-贝壳杉烷型二萜的转化，并利用贝克曼试剂氧化反应讨论了几个化合物之间的同源关系。
第三章具有生物活性的内生真菌次生代谢产物(2010-2012)
内生真菌是长期与宿主共同生活的一大类群的特殊微生物，它分布广泛，从陆地到海洋，从动物到植物，乃至细菌、真菌以及其它微生物，几乎无所不在。内生菌因其物种与生态环境的多样性导致了其次生代谢产物结构与活性的多样性，是药物及其先导化合物的重要来源之一。
本课题组前期对于疏花毛萼香茶菜寄生昆虫内生菌的研究相关工作有望揭示寄宿昆虫与寄生菌以及寄主植物之间的独特生态关系，而研究人员对香茶菜属植物内生菌的研究情况尚属空白。本综述希望为本课题组开展香茶菜属植物内生菌的相关研究起到一个借鉴和参考作用。
对近三年来文献报道的内生菌次生代谢产物进行检索，选取了283个具有不同生物活性的各类化合物加以综述。所综述化合物结构涉及生物碱、倍半萜、二萜、三萜、甾体及多聚乙酰类等10多类，有不少结构具有非常新奇的骨架和显著的生物活性。