慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease，COPD)是呼吸科常见的一种疾病，新型抗COPD药物罗氟司特属于选择性磷酸二酯酶抑制剂，可有效改善中重度COPD患者的肺功能，也可作为支气管扩张剂的补充治疗，用于伴随经常发作的慢性支气管炎病史的COPD成人患者的维持治疗，同时在一定程度上改善患者的生活质量，临床证实安全有效。　　本文对慢性阻塞性肺病以及抗慢性阻塞性肺病药物的研究进展、罗氟司特的作用机制、药代动力学特性、临床疗效、安全性评价和合成研究进行了较为全面的综述。已知文献报道的罗氟司特合成方法各不相同，但基本上都要经过关键中间体3-(环丙基甲氧基)-4-（二氟甲氧基）苯甲酸的合成。本文设计并完成了一条罗氟司特的全新合成路线，即以3，4-二羟基苯甲醛为起始原料，经两次醚化、双氧水氧化反应后形成关键中间体3-(环丙基甲氧基)-4-（二氟甲氧基）苯甲酸，然后再经过酰化，并与氢化纳处理后的3，5-二氯-4-氨基吡啶反应得到目标产物罗氟司特。其中，用氢化钠处理3，5-二氯-4-氨基吡啶后再与关键中间体反应，可以大大提高产物的收率，便于反应的后处理;最后讨论了各步反应的影响因素，得到了各步反应的最佳条件。　　本文利用廉价易得的双氧水为氧化试剂，节约了生产成本，高效的合成了关键中间体3-（环丙基甲氧基）-4-（二氟甲氧基）苯甲酸;文中所得终产物及中间体经熔点、质谱和1H-NMR确证，五步反应总收率可达33％。该合成方法具有原料易得、反应稳定性好、收率较高、环境友好等特点。最后，在得到纯的罗氟司特的基础上，还对终产物做了晶体培养，并做出了基础的结构解析。