目的：研究雷公藤化合物抗血管生成作用，并进行初步的机制探讨。 方法：用胰酶消化法及HE染色、Ⅷ因子免疫组化法分离、鉴定原代培养的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)；以对HUVEC的增殖抑制活性为导向(MTT法)，对前期分离得到的雷公藤化合物进行活性筛选；采用HUVEC迁移实验、小管形成实验及鸡胚绒毛尿囊膜血管生成实验来研究雷公藤化合物对血管生成的影响；ELISA法检测活性化合物对人肺癌细胞株SPC-A-1VEGF、bFGF表达的影响。 结果：HUVEC呈典型铺路石状，HE染色、Ⅷ因子免疫组化鉴定阳性，符合实验要求；从12个化合物中筛选出3个高活性化合物——TW6、TW7、TW8，IC50分别为4.04μg/mL、5.90μg/mL、1.46μg/mL；三者对HUVEC迁移、小管形成及鸡胚绒毛尿囊膜血管生成均有不同程度的抑制作用；三者均可使人肺癌细胞株SPC-A-1中VEGF、bFGF的表达量降低。 结论：原代培养的HUVEC是体外进行抗新生血管生成作用研究的可靠方法；TW6、TW7、TW8均可抑制血管生成，并呈明显剂量依赖关系；调节VEGF、bFGF的表达可能是雷公藤活性化合物抑制血管生成的可能机制之一。