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目的：本研究对伊班膦酸进行99mTc标记制备99mTc-伊班膦酸(99mTc-IBN)，研究其最佳标记条件，通过体内外实验初步分析其生物学性质，并与99mTc-MDP进行比较，探讨其成为一种新型骨显像剂的可能性。方法：以氯化亚锡（SnCl2·2H2O）为还原剂，制备99mTc-IBN(99mTc-IBN)标记物，采用薄层纸层析法（TLC）测定标记物的放射化学纯度。研究反应体系pH值、SnCl2·2H2O用量、配体IBN用量、99mTcO-4活度以及反应时间对99mTc-IBN的放射化学纯度的影响，并研究99mTc-IBN的体外稳定性。小鼠体内分布实验：昆明小鼠60只，随机分为12组，每组5只，再随机分为99mTc-IBN组和99mTc-MDP组。经尾静脉注射0.2ml约0.74MBq99mTc-IBN溶液，分别于5min、10min、30min、60min、120min、240min摘除眼球取血后，断颈处死一组，取心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨，称取重量后用γ计数仪测定各组织器官的总放射性计数，并计算每克组织的百分注射剂量率（%ID/g）。采用三氯乙酸（TCA）沉淀法测定99mTc-IBN的体外血浆蛋白结合率。测定99mTc-IBN的正辛醇/水相分配系数Pc。兔骨显像实验：健康成年家兔6只,随机分为两组，每组3只。肌肉注射安定和氯安酮麻醉并固定，经耳缘静脉注射0.5ml约185MBq99mTc-IBN溶液进行兔骨显像，采集注射后60min内的动态图像，每5min/帧，连续12帧，并采集注射后1h、2h、3h、4h的兔骨全身图像。上述实验均设99mTc-MDP对照组，实验方法同99mTc-IBN。结果：以氯化亚锡为还原剂进行99mTc标记伊班膦酸，制得了99mTc-IBN，其最佳标记条件为：pH=6.0、SnCl2·2H2O用量100μg、IBN用量5mg、99mTcO-437MBq，室温（25±2）℃反应10min。最佳标记条件下，99mTc-IBN的放射化学纯度达97.67%±0.24%，并具有良好的体外稳定性。在室温下放置6h内其放射化学纯度仍于95%，满足放射性药物的要求。小鼠体内分布表明，99mTc-IBN能被小鼠骨骼特异性摄取且摄取速度快，在注射后30min即达到峰值（9.85±0.51）%ID/g，并能在骨骼中滞留较长时间；肝、脾摄取低，血液和软组织清除迅速，具有很高骨与软组织的比值。99mTc-IBN的血浆蛋白结合率为37.86%±0.39%。在pH为7.0和7.4时，脂水分配系数Pc分别为0.0024和0.0028。兔骨显像实验显示，注射99mTc-IBN2h后，本底已清除完全毕，脊柱、肋骨和四肢骨显像均非常清晰。与99mTc-MDP相比，99mTc-IBN骨骼摄取迅速且摄取量较高，软组织清除快、肝脾摄取低；注射99mTc-IBN后2h的兔骨显像效果，与注射99mTc-MDP后3-4h的显像效果相当。结论：99mTc-IBN的制备简便、稳定性好、具有良好的生物学性能，其显像效果与99mTc-MDP相当，并可缩短注射后等待显像的时间，有望成为一种新型骨显像剂。