伊格列净及其L-脯氨酸共结晶的合成工艺研究

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SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)主要分布在肾小管近端部位,调节原尿中90%的葡萄糖重吸收。选择性SGLT2抑制剂可以阻断葡萄糖重吸收路径,增加葡萄糖排泄,降低血糖含量,从而达到治疗糖尿病的目的。该类抑制剂,胃肠道副反应小,低血糖发病率也比较低,其中以碳苷葡萄糖为结构基础的抑制剂,因其具有良好的代谢稳定性,得到了广泛的研究。迄今为止,已有一系列碳苷类SGLT2抑制药物,被批准上市,用于治疗糖尿病。L-脯氨酸伊格列净共结晶是一种新型SGLT2抑制剂,2014年在日本被批准上市,用于2型糖尿病治疗。
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