铜催化烷(芳)基重氮化合物的交叉偶联反应和α,β-不饱和磺酰亚胺与对甲苯磺酰腙的[3+2]环加成反应研究

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本论文第一部分简略概述了吡唑化合物的有关合成方法。由于吡唑类化合物普遍存在天然产物和药物分子中,它的药用价值很高,所以其合成方法一直备受关注。本文主要介绍重氮或腙参与的有(无)过渡金属催化环化反应来制备吡唑类化合物的研究进展。本论文第二部分研究了铜催化不稳定烷(芳)重氮化合物交叉偶联反应生成N-取代吡唑类化合物。通过对反应条件的筛选,在最优条件下,我们得到了一系列N-取代吡唑类化合物,均获得较高的收率(80-99%)和较好的区域选择性(4:1-20:1 dr值)。我们探索了一种构建N-烷基取代吡唑类化合物的新方法。本论文第三部分研究了α,β-不饱和磺酰亚胺与对甲苯磺酰腙的[3+2]环加成反应制备N-氨基吡咯类化合物。通过对反应条件的筛选,在最优条件下,我们得到了一系列N-氨基吡咯类化合物,均以好的收率获得产品(72-89%)。还可以实现克级放大反应,同样取得了理想收率。我们探索了构建N-氨基吡咯类化合物的新方法。本论文第四部分是对本论文中的研究工作进行了总结。
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