流感病毒一直是人类健康的一大威胁，2009年全球爆发的甲型H1N1流感引起了人们对流感的恐慌，因此寻找新型有效的抗病毒药物变得十分重要。神经氨酸酶(NA)抑制剂能够调节流感病毒的早期感染过程，有效地抑制病毒的复制和释放，目前已成为抗流感病毒药物研究的热点。
　　在已有构效关系的基础上，对神经氨酸酶抑制剂扎那米韦进行结构改造，设计并合成了30多个N-乙酰神经氨酸类衍生物，其中目标化合物9个。结构改造的第一部分是在7-位引入不同胺基羰基取代的官能团;第二部分是在上述结构改造的基础上在4-位引入胺基、胍基和硫脲等含有碱性氮的基团。其中，化合物77的体内活性测试结果表明，给药剂量为100mg/kg时表现了明显的抗病毒疗效，能有效抑制小鼠体重下降，且在第14天小鼠有40％的存活率。在此基础上设计合成的其它化合物的生物活性测试正在进行中。
　　扎那米韦的构效关系表明，7-位羟基衍生物不影响它与神经氨酸酶活性位点的结合，而且通过7-位羟基与一些生物分子结合形成的聚合物的活性都大大增强。我们以N-乙酰神经氨酸为原料，经过甲酯化、乙酰化、环合、水解、还原、缩合等18步反应，设计合成了扎那米韦-多肽聚合物60和扎那米韦-生物素聚合物61，生物活性正在进一步的测试中。
　　另外，我们设计了一条合成坎地沙坦西酯的新路线。以商业可供的原料苯胺121和联苯溴苄122出发，经N-烷基化、酯水解、还原、环合等六步反应得到坎地沙坦西酯。该工艺路线的特点包括：
　　(1)在一步反应中脱除-Boc和-CPh3保护基，后处理更简单；
　　(2)在路线的最后一步环合形成苯并咪唑环，条件温和，有效避免了2-羟基杂质115的生成，使终产物纯化更容易；
　　(3)采用汇聚式反应路线，六步反应总收率55％，终产物纯度99.1％(HPLC)。