【摘 要】
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本文由4（3H）-喹唑啉酮的合成及腈化合物的合成两个部分组成。第一部分:咪唑盐酸盐促进的4（3H）-喹唑啉酮的合成4（3H）-喹唑啉酮作为一类重要的含氮杂环化合物,广泛存在于各种生物碱及其他有机分子中,且含有该骨架的结构也显示出了多种生理活性,使得其在医药领域具有广泛的应用潜能。近年来,药物合成工作者也报道了多种合成4（3H）-喹唑啉酮的新方法,在前人及本课题组前期的研究基础上,本文介绍了一种由咪
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本文由4（3H）-喹唑啉酮的合成及腈化合物的合成两个部分组成。第一部分:咪唑盐酸盐促进的4（3H）-喹唑啉酮的合成4（3H）-喹唑啉酮作为一类重要的含氮杂环化合物,广泛存在于各种生物碱及其他有机分子中,且含有该骨架的结构也显示出了多种生理活性,使得其在医药领域具有广泛的应用潜能。近年来,药物合成工作者也报道了多种合成4（3H）-喹唑啉酮的新方法,在前人及本课题组前期的研究基础上,本文介绍了一种由咪唑盐酸盐促进,邻氨基苯甲酸为起始原料,DMF及其衍生物作为碳源的一锅合成2,3-二取代-4（3H）-喹唑啉酮的方法,无需额外加入其他反应物如胺类,收率32%-48%不等。该方法普适性较好,使用咪唑盐酸盐作为反应助剂,避免了其他有毒有害试剂,强氧化剂及金属催化剂的使用,为喹唑啉酮的绿色合成提供了一种新思路;此外咪唑盐酸盐作为一种新的路易斯酸,该方法是其应用潜能在课题组中的进一步探索。第二部分:咪唑盐酸盐促进的由醛一锅法合成腈类化合物腈是药物化学和有机转化中的一类重要化合物,它们通常可以转化为酰胺、酮、羧酸、酯和各种有价值的含氮杂环中间体。同时,研究发现氰基也是许多生物活性化合物和药物共有的关键基团。腈类化合物的合成一般采用芳基偶氮鎓盐的Samdmeyer反应、Rosenmundvon Braun反应及酸催化的Schmidt反应,但这些方法大多数都涉及高毒性的氰化物试剂、叠氮化物或过渡金属的使用,不利于环保且操作复杂。本文报道一种使用咪唑盐酸盐促进的由醛一锅法合成腈的替代方法,以良好至优秀的收率获得了27个目标产物。该方法采用了对环境友好的咪唑盐酸盐取代常规策略中的过渡金属催化剂和氧化剂,以具有良好官能团耐受性的醛为原料直接合成腈类化合物。对含氰基药物的合成具有重要意义。
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