【摘 要】
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咪唑稠合的吡啶杂芳族结构是许多生物活性化合物中的重要骨架。其中咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物不仅具有独特的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗溃疡、抗肿瘤、抗炎、止痛、解热和治疗神经性疾病等,而且表现出优良的光学特性,具有高荧光量子产率,可成功地应用于材料科学领域。C-3位卤代的咪唑并[1,2-a]吡啶是一类重要的合成嵌段化合物,可通过交叉偶联反应进一步取代,生成一系列具有生物活性的衍生物,还可以用于提供
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咪唑稠合的吡啶杂芳族结构是许多生物活性化合物中的重要骨架。其中咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物不仅具有独特的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗溃疡、抗肿瘤、抗炎、止痛、解热和治疗神经性疾病等,而且表现出优良的光学特性,具有高荧光量子产率,可成功地应用于材料科学领域。C-3位卤代的咪唑并[1,2-a]吡啶是一类重要的合成嵌段化合物,可通过交叉偶联反应进一步取代,生成一系列具有生物活性的衍生物,还可以用于提供具有改进的π共轭体系和微调光学物理性质的新化合物。目前制备C-3卤代咪唑并[1,2-a]吡啶的主要策略是使用NXS、NaX作为卤素源,并通过电化学氧化、光化学氧化和金属氧化催化进行合成。为了理解化学结构（或化学取代基）与光物理行为之间的关系,需要对衍生物进行系统地研究,更需要简单高效的合成方法来实现荧光杂环分子的功能化。在此,我们发展了在氧气作用下,以CuX（X=C1,Br,I）为卤素源对2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物直接进行C-3卤代合成的方法。该反应操作简单,易于后处理,底物拓展多样,官能团耐受性强,是合成C-3卤代2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的新策略。在优化的反应条件下,高效合成了系列66个产物,结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。并提出了通过2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-CuX中间体形成目标化合物的可能机制。此外,利用X射线单晶衍射仪对代表性化合物的晶体结构进行研究,同时利用紫外可见吸收光谱和荧光发射光谱对选取的一系列C-3卤代2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物在不同溶剂中的光物理性质进行了探究。研究表明,溶剂极性和取代基的电子效应影响化合物最大吸收波长和荧光发射强度;理论计算（DFT）所得HOMO-LUMO能隙也与吸收光谱一致。
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