3-乙酰氧基羟吲哚的不对称Mannich反应

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亚胺与α-羟基羰基衍生物通过不对称Mannich反应可以得到一系列的手性氨基醇类化合物,这类化合物应用价值广泛,是医药合成的中间体,我们已经研究出了一种由锌催化的3-乙酰氧基2-羟吲哚的不对称Mannich反应。以良好至优异的产率获得了各种完全取代的带有邻位氨基醇结构的3-乙酰氧基-2-羟吲哚,具有中等至优异的非对映选择性和优异的对映选择性(产率高达99%,对映选择性高达99%,非对映选择性高达60:1)。并且,通过产物的衍生,我们可以很容易去除三位的乙酰基来得到C3-羟基衍生物,该衍生物可作为配体的关键骨架用于Ni催化的不对称亨利反应。
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