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目的：本研究将返魂草中具有抗炎、抗菌、散瘀、止痛活性的活性成分返魂草素，通过壳聚糖和三聚磷酸钠的包裹形成纳米粒，然后喷雾干燥成吸入粉雾剂，以吸入方式用于治疗急性肺损伤、肺水肿等。方法：首先建立了返魂草素的HPLC含量测定方法，并确立了返魂草素吸入粉雾剂的理化性质和吸入性能评价指标。然后采用多指标综合评价法对返魂草素吸入粉雾剂的喷雾干燥工艺进行优化，以收率、休止角、空气动力学粒径和水分含量作为评价指标，同时正交优化。并对制备壳聚糖纳米粒的工艺和处方单因素考察优化。接着建立了HPLC法测定大鼠血浆中返魂草素的分析方法，考察了经肺部吸入给药途径给予大鼠返魂草素吸入粉雾剂和返魂草素溶液静脉注射在大鼠体内的药代动力学行为。最后考察了干粉的生物相容性，确定干粉制剂是否适合肺吸入。结果：吸入粉雾剂的制备最佳工艺条件为喷雾压力200kPa，干燥风速0.5m3/min，供液速度7.0mL/min，入口温度110℃。同时也对纳米粒的制备工艺以及处方的筛选考察，最终选择了在常温下反应，时间为15min、300W、超声3min制得纳米粒，相应的壳聚糖浓度为2mg/mL，三聚磷酸钠为1mg/mL，二者的体积比为2:1；5%的甘露醇；2%的泊洛沙姆188和适量的L-亮氨酸。按最佳制备工艺条件和最优处方制备的返魂草素吸入粉雾剂，大小分布均匀、具高度褶皱特征的不规则颗粒，分散性良好，无聚集现象；本品包封率为22%；收率为62.6%；水分含量为2.07%；休止角为36.09°；空气动力学粒径为4.16μm；排空率为95.85%；DSC显示返魂草素主要以无定型存在于干粉中。体内HPLC分析方法测定两种给药途径的结果，发现两种途径药动学结果有明显差异，返魂草素吸入粉雾剂有较低的血药浓度和绝对的生物利用度。在对L929的细胞相容性实验中，细胞形态观察和MTT检测两方面的结果表明：实验制得的干粉在1.250、0.625、0.312、0.156、0.078和0.039mg/mL6个浓度时均为合格材料。红细胞溶血实验中，综合肉眼观察法和分光光度法得出，干粉可引起溶血现象，在浓度为1%时的溶血率＞5，不符合生物医用材料溶血率评定标准。结论：建立的HPLC体外分析方法简单、精密，且返魂草素保留时间较短，是比较成功的分析方法。吸入粉雾剂的评价指标合理准确，是质量标准的基础，为工艺的筛选提供判断依据，壳聚糖纳米粒和吸入粉雾剂的制备工艺成熟稳定。体内HPLC方法采用的外标法满足方法学要求，自制的大鼠肺吸入模型简单易行，这在肺吸入给药途径中，是比较先进和成功的方法。药动学结果提示该制剂有肺部选择性。