【摘 要】
:
定心藤(Mappianthusiodoides)系茶茱萸科定心藤属植物,又名甜果藤、黄马胎、假丁公藤等,主要分布在我国西南各省以及越南北部,是一味瑶、壮、傣等少数民族常用药材。其根及老藤正是瑶药“十八钻”中的铜钻,具有通经活络、驱风祛湿等功效,主治黄疸型肝炎、风湿痹痛等。研究表明,定心藤含有生物碱、萜类等化学成分,其中以吲哚类生物碱最为丰富。前期预实验表明定心藤粗提物具有显著的抗炎活性。为了更全面
论文部分内容阅读
定心藤(Mappianthusiodoides)系茶茱萸科定心藤属植物,又名甜果藤、黄马胎、假丁公藤等,主要分布在我国西南各省以及越南北部,是一味瑶、壮、傣等少数民族常用药材。其根及老藤正是瑶药“十八钻”中的铜钻,具有通经活络、驱风祛湿等功效,主治黄疸型肝炎、风湿痹痛等。研究表明,定心藤含有生物碱、萜类等化学成分,其中以吲哚类生物碱最为丰富。前期预实验表明定心藤粗提物具有显著的抗炎活性。为了更全面地了解其化学成分,探索抗炎活性的物质基础,进而促进定心藤的药用开发,本实验以粗膏的抗炎活性为导向,对活性部位的化学成分进行系统分离,并对分离得到的单体进行抗炎活性研究。本课题运用多种色谱分离手段,结合现代波谱学方法,从定心藤抗炎活性部位分离鉴定了 30 个化合物。结构分别鉴定为:tetrahydroalstonine pseudoindoxyl-5-one(1)、5α-carboxytetrahydroalstonic acid(2)、3α,5α,21β-tetrahydrodeoxycordifoline lactam(3)、3β,5α,21β-tetrahydrodeoxycordifoline lactam(4)、1-methyl-β-carboline-4-carboxylic acid(5)、rauniticine-allo-oxindole B(6)、5α-羧基四氢鸭脚木碱(7)、喜果苷(8)、1,2-dihydro-1-oxo-β-carboline(9)、1,2,3,4-tetrahydro-1-oxo-β-carboline(10)、1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trioxo-β-carboline(11)、(7S,8R)-4-hydroxy-5’-methoxy-4’,7-epoxy-8’,9’-dinor-8,3’-neolign-7’-carboxylic(12)、(+)-(7R,8S,7’E)-4-hydroxy-7,4’-epoxy-8,3’-neolign-7’-ene-9,9’-diol-ethyl ether(13)、(7S*,8R*,8’S*-4,4’,9-trihydroxy-7,9’-epoxyligan-7’-one(14)、(7S,8R)-4-hydroxy-3,5’-dimethoxy-4’,7-epoxy-8’,9’-dinor-8,3’-neolign-7’-carboxylic(15)、(7R,8S)-3’-methoxy-4,9,9’-trihydroxy-4’,7-epoxy-8,3’-neolignan(16)、cedrusinin(17)、4,9-dihydroxy-3,5’-dimethoxy-4’,7-epoxy-8,3’-neolignan-9’-yl acetate(18)、(-)-(7R,8S,7’E)-4-hydroxy-3,5’-dimethoxy-7,4’-epoxy-8,3’-neolign-7’-ene-9,9’-diol-ethylet:her(19)、salicifoliol(20)、(-)-glaberideI(21)、(+)-表松脂酚(22)、ligballinol(23)、(7S,7’S,8R,8 ’R)-松脂酚(24)、(+)-mediaresinol(25)、(R)-(-)-mellein methyl ether(26)、3-羟基-β-大马酮(27)、blumenolA(28)、blumenol A acetate(29)、(1S,3S,5R,6R,9R)-megastigman-7-ene-3,9-diol-5,12-epoxide(30)。其中化合物 1-4、12-14等7个为新化合物,化合物5为新天然产物。通过体外小胶质细胞活性抑制试验来评估粗提物和单体的抗炎活性。在不影响小胶质细胞存活率的前提下,粗提物Fr.E和Fr.E3对小胶质细胞N9活化有显著的抑制作用,IC50分别为26.40 μg/mL和21.94 μg/mL,与阳性对照物米诺环素(Mino IC50=25.35 μg/mL)相当;化合物12-30等19个化合物中,16、17、27-29等5个化合物对小胶质细胞BV-2活化有显著的抑制作用,并且在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率,其中化合物27的半数抑制浓度(IC50)小于1μM,比阳性对照布洛芬(IBU IC50=24.78 μM)高 24 倍以上。
其他文献
杂环是极其重要的一种有机化合物类型,在生物体的生命运动过程之中扮演着不可或缺的角色。而在杂环化合物家族之中,唑类化合物无论是在生物应用方面,还是有机催化与光电功能材料等领域,均具有重要的研究意义与应用价值。因此唑类化合物也一直是杂环化合物研究中的热点方向之一。本文选取唑类化合物中的噁唑与吡唑两种类型作为研究对象。首先对两者的近年来的合成方法与生物活性的研究进展进行了分析与讨论。从当前的研究进展来看
本论文以4个观音莲明碱金属配合物为研究目标,深入研究其体外抗肿瘤活性及其作用机制。本论文主要包括以下内容:1、简要概述金属配合物、以鹅掌楸碱、观音莲明碱为代表的阿朴啡类生物碱及其配合物生物活性的研究进展;概述细胞凋亡信号通路和细胞周期调控的发现及研究进展。并在此基础上阐述本文的选题意义和研究内容。2、通过MTT法、流式细胞术检测法研究4种观音莲明碱(简写为LY)的过渡金属配合物([Mn(LY)3]
原发性肝癌是临床上常见的恶性肿瘤之一,位居全球肿瘤发病率第六位,致死率高居第三位。而我国更是肝癌高发区,肝癌死亡率占恶性肿瘤死因的第二位。因此寻找对正常细胞毒性较低的高效多靶点的抗癌药物刻不容缓。氧化阿朴菲生物碱是一类天然产物,且其大多化合物均具有较好的抗菌、抗肿瘤、抗氧化活性以及其他较特殊的作用机制,具有良好的药用前景。本课题组率先开展并致力于氧化阿朴菲类金属配合物合成与研究已达十年之久,取得了
鹅掌楸碱具有显著的抑菌、抗肿瘤、抗病毒等方面的药理活性。本论文以鹅掌楸碱及其金属配合物为研究对象,针对现代分子肿瘤学基础研究的三大领域:细胞周期调控,细胞凋亡和信号转导入手,深入研究其体外抗肿瘤活性及作用机制。本论文主要包括以下内容:1.简要概述鹅掌楸碱及其金属配合物的生物活性研究进展;概述细胞周期调控和细胞凋亡信号通路研究进展。并在此基础上阐述本文的选题意义和研究内容。2.通过MTT法对配体鹅掌
综述了共振散射光谱技术的研究进展,以及一氧化碳、亚硫酸盐和硫化物的分析进展。简要讲述本课题的研究内容和及意义。1钯/银/金纳米粒子共振瑞利散射光谱测定痕量一氧化碳在0.04 mol/L pH 7.2 PBS缓冲液中(或pH 5.2 HAc-NaAc缓冲液中),一氧化碳(CO)分别与氯化钯(PdCl2)、硝酸银(AgN03)以及氯金酸(HAuCl4)反应生成纳米钯、纳米银以及纳米金微粒,CO的强还原
癌症已经成为一个突出的公共健康问题,具有发病率及死亡率高、治愈率低等特征,而环境污染是导致癌症高发病率的一个不可忽视的重要因素。因而,开发可以对环境污染进行灵敏、便捷性检测的传感材料和开展新颖的癌症治疗研究,成为当前社会急需解决的重大问题,吸引了公众及研究者广泛的关注。基于此,本论文开展了荧光传感材料及癌症治疗材料的研究,具体内容分为以下三个部分:(1)简要介绍了环境检测及癌症治疗现状,并对碳量子
超级电容器(Supercapacitor)又称电化学电容器,是一种介于传统电容器和二次电池之间的新型储能器件,具备功率密度大、充放电速度快、循环性能好等特点,已成为新能源领域中研究和开发的热点。电极材料是决定超级电容器性能优劣的主要因素之一,电极材料的创新是超级电容器研究工作的核心内容及技术发展的趋势。导电聚合物电极材料聚苯胺具有原料易得、合成简便、成本低廉,以及良好的化学稳定性和导电性、高的赝电
天然产物是新药开发的重要原料宝库,以活性天然产物为母体,进行结构修饰与定量构效关系研究,是迄今为止新药开发的主要途径。呫吨酮又名二苯并-γ-吡喃酮,是许多药用植物的基本分子骨架,其衍生物具有广泛的药理活性。以1,3-二羟基呫吨酮为先导化合物,合成了一系列1-羟基-3-芳胺烷氧基呫吨酮衍生物,并对其生物活性进行研究,具有很高的药物开发价值。芴酮具有广泛的用途,不仅应用于发光材料、耐热材料、树脂、染料
多核簇合物的研究作为配合物化学的重要组成部分,已经成为一个横跨无机化学、有机化学、物理化学、生物化学、超分子化学和材料化学的交叉研究领域。作为功能性材料,若可以通过外部刺激来改变其相关物化性能,则具有作为开关或传感器的潜在应用价值,现越来越受到大家的广泛关注。为了更好地理解这些性质改变的起源,获得不同状态下的晶体结构信息是非常必要的。化合物的单晶到单晶的结构转换则很有利于揭示结构和性能之间的关系,
燃料电池是一种把燃料(例如,氢气、甲醇、甲酸等)和氧化剂(氧气、空气)的化学能在催化剂的作用下转换成电能、水和热能的电化学装置。在众多的燃料电池中,质子交换膜燃料电池(PEMFC)因具有工作温度低、启动快、能量转化率高、储存和运输便利等优点而被应用在移动通讯和笔记本电脑等便携式电子设备。贵金属Pt和Pd催化剂具有较高的催化活性,化学稳定性,交换电流密度和自由能而被用作PEMFC最有效的电催化剂。然