【摘 要】
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芹菜素是一种被广泛研究的天然黄酮类化合物,具有多种优良的生物活性。对芹菜素进行结构修饰以合成得到活性更好的芹菜素衍生物是近年来芹菜素研究的一个方向。本文以芹菜素
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芹菜素是一种被广泛研究的天然黄酮类化合物,具有多种优良的生物活性。对芹菜素进行结构修饰以合成得到活性更好的芹菜素衍生物是近年来芹菜素研究的一个方向。本文以芹菜素为原料,利用Mannich反应、磺化反应、Williamson成醚反应、亲核反应合成了 1 1个芹菜素衍生物,并用质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱对其结构进行了表征。采用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了合成的芹菜素衍生物和芹菜素与人血清白蛋白的相互作用,确定了其主要作用力和结合常数、结合位点数、结合距离等参数。实验结果表明所有化合物均能引起HSA荧光猝灭,结合过程发生非辐射能量转移,疏水作用或氢键、范德华力起主要作用,有且只有一个结合位点位于HSA ⅡA区域色氨酸残基Trp214附近。又利用对接软件Autodock结合LigPlot+软件对两者之间的结合进行分子模拟,计算机模拟的结果与实验结果相符,结合位点均在Trp214附近,结合过程中主要作用力与实验得到的结果相符合。通过血浆复钙实验和凝血四项实验相结合测定了其抗/促凝活性。综合两个实验的结果得出以下结论:HYR-1、HYR-3、HYR-4、HYR-7、HYR-8有较明显的促凝活性,且其促凝作用均大于原料芹菜素;HYR-6在低浓度时抗凝作用显著;HYR-11低浓度时有促凝作用,高浓度时抗凝;HYR-2、HYR-10活性较弱;这些化合物主要通过内源性凝血系统发挥作用达到促/抗凝效果。
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