双酰肼、硫脲类和酰胺类化合物具有广泛的生物活性,一直是绿色农药创制研究的热点之一。发现具有吡唑环结构的化合物往往具备较好的生物活性,鉴于此,本文研究通过活性亚结构拼接、生物等排原理的方法,将吡唑羧酸与酰肼结构、硫脲结构以及1,3,4噻二唑结构进行拼接,以期发现有较高活性的农药先导化合物。随机合成出了116个未见报导的含吡唑的酰胺基硫脲、双酰肼及1,3,4-噻二唑酰胺类化合物,其结构经过MS、1HNMR确认,并对目标化合物进行了初步的生物活性测定。主要研究内容如下:1.以取代酚和氯乙酸乙酯为起始原料合成取代芳氧乙酸乙酯,进而得到取代芳氧乙酰肼,吡唑酸经氯化得到酰氯,与不同的取代芳氧乙酰肼反应得到45个未见报导的双酰肼类化合物。除草活性测试结果表明,在200 ppm浓度下,A12对6种试验靶标的根/茎生长有较强抑制作用(≧80%),有着良好的除草活性。杀菌活性结果表明,化合物C1在浓度为200 mg/L下,对黄瓜灰霉病的杀菌效果与对照样相当。2.以吡唑甲酸为起始原料,经氯化、酯化,再与不同的取代芳氧乙酰肼反应,得到31个未见报导的酰胺基硫脲类化合物。3.以苯氧乙酸、氨基硫脲为起始原料合成出13个5-取代基-2-氨基-1,3,4-噻二唑,再与吡唑酰氯反应得到40个含1,3,4-噻二唑的酰胺类化合物。4.经1HNMR、MS对合成的目标化合物进行了表征,并进行了初步生物活性测试。