N-芳基取代异硫脲类H/K-ATP酶抑制剂的合成及活性研究

来源 :沈阳药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：funwoods

【摘要】

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H/K-ATP酶抑制剂是继组胺H-受体拮抗剂之后的一种新型的抑制类抗溃疡药物.为寻找新的H/K-ATP酶抑制剂,该文设计合成了19个未见文献报道的N-芳异硫脲化合物,并通过NMR,IR和MS分析测试,结合化学滴定分析与元素分析的方法,确定了其化学结构.此类化合物的抑酸作用可能与抑制H/K-ATP酶的活性有关.根据酸性条件下的化学试验结果,推测其对H/K-ATP酶的作用机制是与酶的半胱氨酸残基反应,

【作者】

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翟建国

【机构】

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沈阳药科大学

【出处】

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沈阳药科大学

【发表日期】

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2000年4期

【关键词】

：

抗溃疡

【基金项目】

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H<+>/K<+>-ATP酶抑制剂是继组胺H<,2>-受体拮抗剂之后的一种新型的抑制类抗溃疡药物.为寻找新的H<+>/K<+>-ATP酶抑制剂,该文设计合成了19个未见文献报道的N-芳异硫脲化合物,并通过NMR,IR和MS分析测试,结合化学滴定分析与元素分析的方法,确定了其化学结构.此类化合物的抑酸作用可能与抑制H<+>/K<+>-ATP酶的活性有关.根据酸性条件下的化学试验结果,推测其对H<+>/K<+>-ATP酶的作用机制是与酶的半胱氨酸残基反应,形成二硫键类型或异硫脲类型的酶-抑制剂复合物,不可逆地抑制H<+>/K<+>-ATP酶的活性.

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