一种含七氟异丙基的羰基肟醚类化合物的合成及生物活性研究

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肟醚类化合物具有良好的杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性,许多品种还具有低毒、低残留等优点。目前肟醚结构的设计,合成及生物活性的研究仍然是农药创制的热点及重点。为寻求具有较高生物活性的农药新品种,本文以肟醚结构为主要的活性基团,再结合氟元素特殊的生物及化学特性,设计并合成一系列新型的含氟肟醚类化合物。(1)本文经大量的摸索,以芳基乙酮为原料,以亚硝酸异戊酯作亚硝化试剂,采用通HC1气体的方法合成12种芳基-α-氯-α-羰基肟,由传统方法的5~6 h缩短至2~3 h,目标物收率由30%提高至80%。(2)取代的苯胺与七氟异丙基碘反应制备了一系列七氟异丙基苯胺衍生物,并对其合成工艺进行了优化。(3)中间体芳基-α-氯-α-羰基肟与七氟异丙基的苯胺反应,共合成78个羰基肟类化合物,49个肟醚类化合物,并进行了1HNMR和MS结构表征。(4)在200 mg/L浓度下,合成的化合物大都表现出很好的杀虫杀菌活性。在 100 mg/L 浓度下,ZH17、ZH22、ZY41、ZY43、ZH47对黄瓜霜霉病菌的抑制率大于80%。
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