【摘 要】
：
根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接
【机 构】
：
北京大学药学院化学生物学系,北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室,
论文部分内容阅读
根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L.
According to the action mechanism of methionine synthase in folic acid metabolism and structural characteristics of dihydrofolate reductase inhibitors, the 8-deaza-folic acid analog of thiophene-substituted benzene ring was designed as a dual target inhibitor.The thiophene- The structures of the compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR and MS after nitration, reduction, condensation and hydrolysis.According to preliminary biological activity results, The compounds have certain inhibitory effect on both enzymes. One compound has an IC50 of 25.2 μmol / L for methionine synthase and an IC50 of 2.3 μmol / L for dihydrofolate reductase.
其他文献
为探究吕家坨井田地质构造格局,根据钻孔勘探资料,采用分形理论和趋势面分析方法,研究了井田7
摘 要： 网络与信息化时代促进了计算机技术的飞速发展，受很多现实因素影响，高中课堂的高效性大打折扣，为此要想改变信息技术课堂的传统，实现高效性，需要教师的探索与钻研，更需要教师的优秀教学设计与课堂教学氛围的营造。 关键词： 兴趣 教学策略 预设 人类已经进入信息化时代，网络技术改变日常生活结构与方式，基于网络技术的互联互通让今天的高中生有机会获取大量信息，信息能力甚至已成为人才在信息社会中得以
语言是人们交际的工具，幼儿期是语言发展的重要关键期。语言表达能力的培养必须从娃娃啊抓起，让孩子从小就有说话的愿望，并能用正确的语句来表达。但这种能力的培养不是一朝一夕就能完成的，所以培养幼儿的语言表达能力是幼教工作一项艰巨的任务。多年的幼教经验使我认识到：幼儿的语言能力是在运用中发展起来的，老师要抓住适当的时机创设教育环境，让幼儿敢说、想说、喜欢说、有机会说。在运用中提高语言的表达能力。下面就是我
为探究吕家坨井田地质构造格局,根据钻孔勘探资料,采用分形理论和趋势面分析方法,研究了井田7
初中阶段是学生学好英语的重要阶段,既是小学阶段英语学习的延续,又是高中阶段英语学习的基础,就是在这个承上启下的关键阶段,出现了一些英语学习障碍的学生,表现在听、说、
摘 要：在高职英语教学过程中，为了提高英语教学质量，提高学生的英语水平，很多院校都积极开展分层教学模式，本文通过分析分层教学模式的不足，提出相应的改进方法，进一步调动学生的学习积极性，培养学生的英语学习自主性和探究性，从而为今后的英语教学提供借鉴和参考。 关键词：高职英语;教学模式;兴趣爱好;分层教学 一、高职英语分层教学的弊端 （一）从学生层面来看 在高职英语教学过程中，分层教学也存在着
很多的教学实践证明,学生学习化学的积极性和主动性是影响教学效果、学生成绩的重要因素,本文主要从内因和外因两大方面探讨了初中生学习化学的积极性和主动性的培养。
A lo
摘 要：舞蹈编导集编、导和演于一体，是舞蹈创作的灵魂。舞蹈编导肩负着他人无可替代的舞蹈创作责任，是作品选材、结构设计、舞蹈演绎和表达等活动有序开展和进行的重要保障。在新时代的今天，随着新的、多元的审美观念的出现，对舞蹈作品、舞蹈编导提出了更高的要求和标准。作为一名舞蹈编导，不断提升自我的专业素养及其综合能力，致力于舞蹈作品的探索和创新，丰富舞蹈作品的艺术性、思想性已经成为目前舞蹈编导的一大任务。本
本文通过第一性原理计算（密度泛函理论结合均匀形变方法）得到过渡金属铝化物FeAl和CoAl的二阶和三阶弹性常数，这些弹性常数是通过拟合计算出的能量与应力关系得到的．计算结果和理