【摘 要】
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苯肼与5-氯-2-戊酮经缩合、分子内成环及重排反应得到2-甲基色胺(2),继而和由(E)-4-甲基肉桂酸甲酯(3)与NBS溴化得到的(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯(4)发生N-烷基化反应制得(E)-3-
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苯肼与5-氯-2-戊酮经缩合、分子内成环及重排反应得到2-甲基色胺(2),继而和由(E)-4-甲基肉桂酸甲酯(3)与NBS溴化得到的(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯(4)发生N-烷基化反应制得(E)-3-[4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯盐酸盐(5)。5与过量的羟胺进行酰胺化反应制得抗肿瘤药帕比司他,总收率约40%(以3计)。
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