苯咪唑嗪——抗过敏/抗痉挛药

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sylsq3
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近几年来,过敏反应的机理是深入研究的课题之一。新近发现肥大细胞脱粒接着释放过敏反应介质(即组胺、5-羟色胺、缓激肽)是产生通常过敏症状的关键。肥大细胞脱粒需要钙离子,由此设想了一些较新的抗过敏和抗喘的药物如色甘酸钠或肉桂苯哌嗪(脑益嗪)用作抑制钙离子通过肺的肥大细胞膜的转运。最近已证实,苯咪唑嗪对动物是一较有效的具口服活性且有较高安全系数的抗过敏药物。该化合物有非常强的稳定肥大细胞的活性,因此,可考虑作为支气管收缩痉挛的强拮抗剂和受组胺、5-羟色胺和慢反应过敏 In recent years, the mechanism of allergic reaction is one of the topics studied in depth. It has recently been found that mast cell degranulation followed by the release of the hypersensitive response mediators (histamine, serotonin, bradykinin) is the key to producing the usual allergic symptoms. Mast cell degranulation requires calcium ions, thus envisaging newer anti-allergic and anti-asthmatic drugs such as cromolyn or cinnamidine (brain ylzine) for inhibiting the transport of calcium ions through the mast cell membrane of the lung. It has recently been demonstrated that benzimidazide is an effective anti-allergic drug with oral activity and a high safety margin in animals. This compound has a very strong activity of stabilizing mast cells and therefore can be considered as a potent antagonist of bronchoconstriction spasm and a compound that is susceptible to histamine, serotonin and slow-response hypersensitivity
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