【摘 要】
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他唑巴坦是新颖的内酰胺酶抑制剂,以6-APA为原料,经重氮化,溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯-1a-氧化物(4),与2-巯基苯并噻唑缩合后,经氯代得2-氨甲基-2a-甲基-6,6-
【机 构】
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华西医科大学药学院药物化学教研室,四川省中药研究所
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他唑巴坦是新颖的内酰胺酶抑制剂,以6-APA为原料,经重氮化,溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯-1a-氧化物(4),与2-巯基苯并噻唑缩合后,经氯代得2-氨甲基-2a-甲基-6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯(6),该中间体再经缩合,氧化等步骤得到他唑巴坦酸,总收率163%,该法原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合大量制备他唑巴坦酸.
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