【摘 要】
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目的 改进抗肿瘤药奥纳司匹的合成工艺.方法 以偏苯三酸酐和2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,经氨解、氯代、酯化、Wittig反应、水解、还原和酰化等13步反应制得奥纳司匹,并研究
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016;缔脉生物医药科技(上海)有限公司,上海201210
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目的 改进抗肿瘤药奥纳司匹的合成工艺.方法 以偏苯三酸酐和2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,经氨解、氯代、酯化、Wittig反应、水解、还原和酰化等13步反应制得奥纳司匹,并研究关键中间体5-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-1,3-2H-异吲哚盐酸盐、2,4-二苄氧基-5-异丙烯基苯甲酸的合成新方法.结果 与结论目标物奥纳司匹的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证,路线总收率为6.6％,纯度为99.54％(HPLC面积归一化法).该路线操作简便,适合大量制备.
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