聚合物胶束作为抗癌药物载体具有提高药物溶解度、延长血液循环时间和提高生物利用度等优势,是近年来靶向药物输送的热点之一。然而,聚合物胶束的载药量低、体内的稳定性差和药物释放不可控等问题限制了其进一步的临床应用。在本论文中,基于开环聚合反应合成了一类两亲性三嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-b-聚烯丙基缩水甘油醚-b-聚己内酯（mPEG-b-PAGE-b-PCL）。其中,甲氧基聚乙二醇（mPEG）作为亲水段改善在水溶液中的分散性,聚己内酯（PCL）作为疏水端用于包埋药物,聚烯丙基缩水甘油醚（PAGE）用于界面交联链段。基于该聚合物,分别利用光点击交联和配位交联的策略分别制备了两种界面交联胶束,研究了不同结构的载药胶束的稳定性、载药性能和药物释放动力学,考察了其细胞摄取、胞内分布和抑制肿瘤细胞增殖的能力。具体内容如下:（1）光点击交联法载药胶束的制备及其性能研究利用开环聚合反应,通过调控单体和引发剂的比例,合成了一类具有不同亲疏水比例的两亲三嵌段共聚物mPEG-b-PAGE-b-PCL,通过核磁共振氢谱（¹H-NMR）和凝胶渗透色谱（GPC）分别表征了其分子结构、分子量和分子量分布。以阿霉素（DOX）为模拟药物,基于透析法制备了聚合物载药胶束,比较了不同不同亲疏水比例的嵌段共聚物对载药性质的影响,结果显示胶束的载药量随着PCL疏水链段的增加而增加。随后,加入交联剂1,4-丁二硫醇,通过“巯基-烯烃”点击化学反应使聚合物胶束交联,结果表明通过交联反应可显著提高胶束的稳定性,降低了药物在中性环境下的释放速率。采用MTT法分别研究了空白胶束和载药胶束对细胞增殖的影响,结果显示聚合物具有良好的生物相容性,载药胶束具有良好的抗癌效率。激光共聚焦显微镜结果显示载药胶束能够快速进入肿瘤细胞并释放出药物阿霉素。通过小鼠的生物体内试验研究聚合物载药胶束的靶向能力及体内生物分布,结果表明交联的聚合物载药胶束能显著增加药物在肿瘤部位的富集,具有良好的肿瘤靶向能力。（2）顺铂配位法制备双负载药物交联胶束及其性能研究在上一章的研究基础上,基于上述合成的三嵌段聚合物mPEG-b-PAGE-b-PCL通过3-巯基丙酸对聚合物进行接枝进行改性。将接枝的三嵌段聚合物制备聚合物胶束,并加入交联剂药物分子顺铂交联胶束的界面。测试交联前后的粒径尺寸及Zeta电位变化,并利用稀释法和荧光探针法考察了交联胶束的稳定性。通过控制COOH/CDDP的投料比制备不同交联程度的双载药胶束,分析比较不同交联程度对聚合物胶束的载药性能及药物释放性能的影响。结果显示当M_[COOH]/M_[CDDP]=1:1时,PEAMC/DOX/CDDP具有良好的尺寸分布以及最高的CDDP载药量。该双载药胶束具有良好的pH响应性药物释放,并且随着交联度的增加,能进一步降低药物在中性环境下的释放速率。细胞摄取分布的研究表明该载药胶束能够有效进入肿瘤细胞并释放出药物。MTT测试结果显示双载药交联胶束PEAMC/DOX/CDDP的抗肿瘤效率明显优于PEAMC/DOX或单一药物,表明两种药物的协同作用有利于提高抗肿瘤的效率。