【摘 要】
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Solamargine具有良好的的抗肿瘤生物活性,在分析Solamargine的活性及其化学结构基础上设计并合成了了可能具有抗肿瘤活性的新型甾体生物碱先导化合物3p-羟基-16,21-环氧-20S-
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Solamargine具有良好的的抗肿瘤生物活性,在分析Solamargine的活性及其化学结构基础上设计并合成了了可能具有抗肿瘤活性的新型甾体生物碱先导化合物3p-羟基-16,21-环氧-20S-甲基-孕甾-5烯-22胺基。我们以醋酸妊娠双烯醇酮为原料,经16,17位环氧化,3-羟基TBS保护,Kishner-Wolff-Huang还原得到3β-叔丁基二甲基硅氧-16-羟基-5,17(20E)-二烯-雄甾烷,通过活性Mn02氧化得到3β-叔丁基二甲基硅氧-5,17(20E)-二烯-16-孕甾酮,再与CH3N02发生迈克尔加成得到3β-叔丁基二甲基硅氧-5-烯-22-硝基-16-孕酮,经硼氢化钠还原制得重要中间体化合物7,3β-叔丁基二甲基硅氧-16β羟基-5-烯-20S-甲基-22-硝基-孕甾烷,再通过Nef反应生成化合物9,16β,21-环氧-20S-甲基-5-烯-3β,22β-孕甾-二醇,再进行3,22羟基结构修饰,并测试衍生物的体外抗肿瘤活性。中间体以及目标产物的化学结构通过1H NMR、13C NMR、IR进行了表征,并讨论了各步反应的主要因素及其化合物的立体构型。
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