目的:丹皮酚（Paeonol,Pae）是从毛茛科植物牡丹的干燥根皮中提取分离出的小分子酚类化合物,具有抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗心律失常等广泛药理作用。然而由于其水溶性较差、易氧化、口服生物利用度较低,极大限制了它的临床应用。口服纳米载药系统具有提高药物稳定性,改善药物口服生物利用度,缓释、靶向等优势,近年来备受研究者青睐。其中可生物降解型聚合物材料—聚乳酸羟基乙酸共聚物（Poly Lactic-co-Gly-colic Acid,PLGA）因其出色的生物相容性和生物可降解性,成为目前制备纳米给药系统的首选载体材料之一。本课题以PLGA纳米粒作为载体口服递送丹皮酚,以期提高药物的口服生物利用度。方法:以泊洛沙姆188为乳化剂,采用纳米沉淀法制备丹皮酚PLGA纳米粒。以粒径和包封率为指标,采用单因素实验和正交试验优选最佳处方,对外观、形态、粒径、Zeta电位及稳定性进行评价,并考察纳米粒在模拟人工胃、肠液中的体外释药性能。大鼠分别灌胃给予丹皮酚混悬液和丹皮酚PLGA纳米粒,研究其体内药动学行为。采用大鼠在体单向肠灌流模型初步考察丹皮酚PLGA纳米粒在肠道的吸收特性。结果:丹皮酚PLGA纳米粒的最优处方:PLGA浓度为30 mg·m L-1,F68浓度为0.8%（w/v）,油水体积比为1:3（v/v）。制得的纳米粒呈圆球状,粒径、PDI、Zeta电位分别为（237.7±4.92）nm、0.110±0.01、（-25.33±1.37）m V;包封率、载药量分别为86.26%±1.12、12.74%±0.37;制剂在4℃条件下储存稳定;体外释放结果表明,丹皮酚PLGA纳米粒在模拟人工胃、肠液中具有缓释特征,符合一级动力学方程。体内药动学实验结果显示,丹皮酚PLGA纳米粒组的AUC0-t、Cmax、MRT0-t和T1/2z分别是混悬剂组的3.79倍、1.89倍、1.40倍和1.49倍。大鼠在体单向肠灌流实验结果表明,丹皮酚PLGA纳米粒组在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别是溶液组的1.12倍、1.40倍、1.52倍、2.21倍;在回肠、结肠的Papp值分别是溶液组的1.27倍和1.31倍。结论:优选的丹皮酚PLGA纳米粒处方与制备工艺可行,具有一定缓释作用,显著改善了丹皮酚口服生物利用度和肠吸收特性,为丹皮酚口服新制剂研究提供实验依据。