【摘 要】
：
乙烯基取代环丙烷氨基酸衍生物被广泛应用于药物的合成领域。其中(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸酯类衍生物是用于合成丙型肝炎NS3酶抑制剂类药物的重要手性中间体,目前
论文部分内容阅读
乙烯基取代环丙烷氨基酸衍生物被广泛应用于药物的合成领域。其中(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸酯类衍生物是用于合成丙型肝炎NS3酶抑制剂类药物的重要手性中间体,目前对其的手性合成主要还是利用化学方法,微生物酶的高效拆分方法的研究还较为匮乏。本课题中,我们以1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸乙酯盐酸盐为唯一碳源,首次从不同来源的100份土样中,筛选获得能够利用该底物的菌株378株,其中能够选择性水解(1S,2R)-N-Boc-1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸乙酯类衍生物的共有54株,选择性水解(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸乙酯类衍生物的共有15株。经过传代和鉴定,最终获得拆分效果最优的菌株CY-2,鉴定为Sphingomonas aquatilis JSS7。对CY-2的底物拆分条件进行了优化,底物浓度1 g.L-,37℃,反应72 h,pH 9缓冲液体系,湿菌体量为350 mg。最优条件下,菌株对(1S2R)构型选择性水解e.e值为88.23%,转化率为62.44%。对CY-2进行了拆分底物谱的研究,制备了乙烯基环丙烷甲酸酯类衍生物以及不同的含酯键和氨基的化合物。在所选不同的11种化合物中,CY-2能够选择性水解其中的7种,其中制备获得(1S,2R)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷甲酸乙酯的e.e值达到99.60%。对另一对底物具有拆分活性的菌株SQR-21进行了基因的挖掘,通过与活性酶Alcalase 2.4L比对,利用大肠杆菌重组菌,克隆表达了其中的4段水解酶蛋白进行底物活性拆分实验。结果虽未达到理想值,但仍提供了新的方向。
其他文献
屯玉 24(审定编号津审玉 2002005 晋审玉 2004002) 特征特性该品种中早熟,春播生育期 119d左右,夏播区生育期 90d左右;株形半紧凑,根系发达,活秆成熟,株高 245cm左右,穗位 10
目的：了解绝经后阴道出血的原因，加强中老年妇女健康体检及知识宣教，对恶性肿瘤做到早发现、早诊断、早治疗。方法：2005～2009年收治绝经后阴道出血患者150例，并进行相关检查。结果：
摘要目的:探讨脑血管意外患者康复护理的最佳方法。方法:对40例患者采用中西医结合治疗和护理,通过早期保持关节功能位,防止关节挛缩,恢复期针灸、按摩、主动、被动功能锻炼,促使肢体运动功能较快恢复。结果:提高了患者的生活自理能力。结论:在药物治疗,心理护理的基础上及早进行针灸、按摩、康复训练,能够促使脑血管意外患者早日康复。 关键词脑血管意外中医康复护理 doi:10.3969/j.issn.10
摘 要 目的:观察全麻和全麻复合硬膜外麻对老年患者腹腔镜下胆囊切除术应激反应的影响。方法:腹腔镜胆囊切除术老年患者40例,随机分为全麻组(GA)和全麻复合硬膜外麻组(GEA),GA组麻醉诱导后行气管内插管,GEA组实施硬膜外穿刺置管后再完成全麻诱导、插管,分别于麻醉前、插管后、气腹后、术中30分钟、拔管后即刻测定患者外周血中的血糖(Glu)、皮质醇(Cor)、C反应蛋白(CRP),记录各时段BP、
摘 要 目的:探讨重症手足口病的临床特征,分析高危因素,总结诊治经验。方法:回顾分析重症手足口病患儿208例的临床资料。结果:本组重症患儿发病年龄集中于4个月～6岁,尤以1～3岁占绝大多数。部分患儿皮疹不典型。诊治不可过于拘泥于临床分期。持续高热不退,频繁惊颤或抽搐,呼吸困难或节律异常,肺部湿性啰音或胸片渗出性改变,心率增快,出冷汗,末梢循环障碍,血压升高或降低,高血糖等均为高危因素。针对高危因素
个人通信业务和移动通信业务正在迅速增长为了实现这些业务的通用广播范围，有必要在建筑物、管道及阻碍标准无线电广播波的其他结构的内部进行传输。新的通信业务的增长还将增
目的：探讨常见的动脉粥样硬化患者血清中的脂蛋白（α）[Lp（α）]和甘油三脂（TG）及其血小板（PLT）计数的相关性.方法：251例患者和96例健康人分别测定脂蛋白（α）、甘油三酯、血小板计数.结果：在
我国经济发展取得的进步与市场经济运行有着密不可分的关系,政府对市场进行宏观调控是经济发展中必不可少的一环。正是有了政府对市场经济的宏观调控,我国宏观经济与微观经济
摘 要 目的:了解影响剖宫产术后母乳喂养原因,分析护理干预在剖宫产术后母乳喂养中的作用。方法:将行剖宫产的产妇400例分成干预组和普通组,每组200例;干预组是在产科母乳喂养常规护理基础上由专职护士进行针对性地心理疏导和母乳喂养护理干预,普通组按爱婴医院要求,接受母乳喂养宣教,实行24小时母婴同室,给予产科母乳喂养常规护理。结果:干预组产妇术后纯母乳喂养率87.5%,普通组产妇纯母乳喂养率55.5